[发明专利]一种硫酸依替米星栓剂及其制备方法与应用

说明书

本发明涉及一种硫酸依替米星栓剂及其制备方法与应用，所述栓剂各组分的重量份配比如下：硫酸依替米星50‑500份，附加剂50‑200份，栓剂基质500‑2000份，每枚栓剂重1～3克。

技术领域

本发明属于药物制剂领域，涉及一种硫酸依替米星栓剂及其制备方法与应用。

背景技术

硫酸依替米星，别名爱大霉素，结构式如下

属于半合成氨基糖苷类抗生素。主治对其敏感的大肠埃希杆菌、克雷伯氏肺炎杆菌、沙雷氏杆菌属、枸橼酸杆菌、肠杆菌属、不动杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌和葡萄球菌等引起的各种感染。

现在在售的有注射和冻干制剂，两种剂型的产品使用方式为静脉滴注，注射剂毒性较大，处理不当容易产生全身性或局部性的感染，滴注过快易产生不良反应，严重的话会危及生命。喷雾剂和雾化吸入剂溶剂容易产生粘附，药效容易被减弱，起效慢。

现有技术中公开的硫酸依替米星制剂中除了注射剂、冻干制剂、雾化吸入剂以及脂质体吸入剂外，尚未有栓剂的开发。

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种安全有效的硫酸依替米星栓剂及其制备方法和应用。本发明的硫酸依替米星栓剂改变了现有产品的给药途径，从而避免了静脉滴注或注射带来的不便与不安全，也可避免喷雾剂和吸入剂的首过效应，对于泌尿生殖系、腹腔、消化道等部位的感染具有操作方便、时间自由、药效好、起效快，也可以避免给药时间过长、给药时间不自由、不方便以及注射方式不恰当引起的不良反应。栓剂是塞入腔道后，在体温下能迅速软化熔融或溶解于分泌液，逐渐释放药物而产生局部或全身作用。

发明内容

本发明提供一种硫酸依替米星栓剂，所述的硫酸依替米星栓剂主要由硫酸依替米星和栓剂基质混合后制成，所述栓剂各组分的重量份配比如下：

硫酸依替米星 50-500份

附加剂 50-200份

栓剂基质 500-2000份

每枚栓剂重1～3克

优选的，本发明的栓剂，各组分的重量份配比如下：

硫酸依替米星 100-300份

附加剂 70-150份

栓剂基质 750-1500份

每枚栓剂重1～3克

特别优选的，本发明的栓剂，各组分的重量份配比如下：

硫酸依替米星 100-200份

附加剂 75-125份

栓剂基质 1000-1500份

每枚栓剂重1～3克

其中，所述附加剂选自：甘油、吐温、三乙醇胺、石蜡、羊毛脂、二氧化硅、硬脂酸铝、叔丁基羟茴香醚、叔丁基对甲酚、对羟基苯甲酸酯、白蜡中的一种或几种。

优选的，甘油、吐温、三乙醇胺、石蜡、羊毛脂、二氧化硅、白蜡中的一种或两种，特别优选的，甘油、吐温、三乙醇胺、石蜡、羊毛脂、白蜡中的一种或两种，最优选的，甘油、石蜡与白蜡、吐温中的任意混合。

所述栓剂基质为脂溶性基质或水溶性基质。其中，脂溶性基质为可可豆脂、半合成或全合成脂肪酸甘油酯：半合成椰油酯、半合成山苍子油脂、半合成棕榈油脂、硬脂酸丙二醇脂、香果脂中的一种或几种。水溶性基质为甘油明胶、聚乙二醇、聚氧乙烯(40)硬脂酸酯、泊洛沙姆的一种或几种。