[发明专利]吲哚胺2,3-双加氧酶抑制剂在审
申请号: | 202011556933.0 | 申请日: | 2020-12-25 |
公开(公告)号: | CN113045488A | 公开(公告)日: | 2021-06-29 |
发明(设计)人: | 吴晓冉;邓伟;林栋;毛海滨;陈冬妹;赵谈封;付健民;张宁;张冬梅;文家杰;郑善松;赵树雍 | 申请(专利权)人: | 齐鲁制药有限公司 |
主分类号: | C07D215/18 | 分类号: | C07D215/18;C07D215/233;C07D263/56;C07D263/32;C07D209/18;C07D277/64;C07D215/227;C07D235/16;C07D307/79;C07D307/87;C07C235/26;C07C233/58;C07D401/08 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 双加氧酶 抑制剂 | ||
1.式(I)化合物:
或其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐、前药、水合物、溶剂合物、同位素标记衍生物,其中:
J为C,-O-或键;
R1为烷基,R2为H或烷基,或者R1和R2均不存在;
R3和R4各自独立地为H,卤素,氰基,烷基或卤代烷基;
Z为O,Y为芳基或环烷基;或者,Z为N,Y为芳基或杂芳基,且Y与Z通过共价键直接连接形成杂芳基;
G为键,-O-,-C(O)-,-OC(O)-,-C(O)O-,-(CH2)nOC(O)-,-C(O)O(CH2)n-,-NHC(O)-,-C(O)NH-,-(CH2)nN(烷基)C(O)-,-C(O)N(烷基)(CH2)n-,-C(烷基)2NHC(O)-,-C(O)NHC(烷基)2-,-(CH2)n NHC(O)-,-C(O)NH(CH2)n-,-C(烷基)2N(烷基)C(O)-,-C(O)N(烷基)C(烷基)2-,杂芳基,亚烯基或亚炔基;
n为1或2;
Q为任选被取代的芳基或杂芳基,任选被取代的杂环基,任选被取代的烷基或环烷基;
前提是,G为键时,Q不为苯基。
2.根据权利要求1所述的化合物,其中:
J为C,R1为C1-2烷基,R2为H或C1-2烷基;或者
J为-O-,R1和R2均不存在。
3.根据权利要求1-2任一项所述的化合物,其中:
R3和R4各自独立地为H,F,Cl,Br,氰基,C1-6烷基或C1-2卤代烷基;
Z为O,Y为C6-10芳基或C3-8环烷基;或者,Z为N,Y为C6-10芳基或5-10元杂芳基,且Y与Z通过共价键直接连接形成8-13元杂芳基。
4.根据权利要求1-3任一项所述的化合物,其中:
G为键,-O-,-C(O)-,-OC(O)-,-C(O)O-,-CH2OC(O)-,-C(O)OCH2-,-NHC(O)-,-C(O)NH-,-CH2N(CH3)C(O)-,-C(O)N(CH3)CH2-,-C(CH3)2NHC(O)-,-C(O)NHC(CH3)2-,-CH2NHC(O)-,-C(O)NHCH2-,-C(CH3)2N(CH3)C(O)-,-C(O)N(CH3)C(CH3)2-,5-10元杂芳基,C2-4亚烯基或C2-4亚炔基。
5.根据权利要求1-4任一项所述的化合物,其中:
Q为任选被取代的C6-10芳基或5-10元杂芳基,任选被取代的3-13元杂环基,任选被取代的C1-6烷基或C3-8环烷基;前提是,G为键时,Q不为苯基。
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