[发明专利]分心木提取物及其药物组合物制备方法和治疗男性不育症用途

说明书

本发明涉及分心木提取物及其药物组合物制备方法和应用，属于中药、天然药物制药领域。以本发明提取物为活性成份的治疗男性不育症的药物，其制备方法，取分心木药材，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水提取。本发明分心木提取物制备治疗男性不育症制剂中的应用：以0.01‑30 g的量施用于基材或一种群上，任选地与载体和/或媒体相结合，具有较好的治疗男性不育症活性。本发明拓展了分心木的药用范围，提高了分心木药材的药用价值。

技术领域：

本发明属于中药、天然药物制药领域，具体地，涉及分心木提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在治疗男性不育症药物中的应用。

技术背景：

分心木（Diaphragma Juglandis Fructus）为核桃（Juglans regia L.）果实子房室的木质中隔，也称作胡桃衣、胡桃夹、胡桃隔、核桃隔膜和核桃栅等。分心木呈薄片状，多弯曲、破碎而不整齐，体轻，质脆，易折断，表面淡棕色至棕褐色、或棕黑色，略有光泽；气微、味涩。《中华本草》记载，分心木具有涩精缩尿、止血止带、止泻痢等功效，民间主要用于治疗遗精滑泻、尿频遗尿、崩漏、带下、泄泻和痢疾等病症。现代研究表明，分心木主要含有黄酮、醌类及其衍生物、萜类、木脂素、简单酚酸类等成分；具有抗氧化、抗菌、抗炎、抗肿瘤、助眠等活性（现代农业科技, 2019, (17): 233-236+243）。目前，国内外未见分心木提取物的制备方法和以该提取物为活性成份的药物组合，及其在治疗男性不育症药物中应用的报道。

发明内容：

本发明旨在提供分心木提取物的制备方法和以其为活性成份的药物组合物，以及它们在制备治疗男性不育症药物中的应用。

本发明的上述目的是通过下面的技术方案得以实现的：

分心木提取物的制备方法，取干燥分心木，粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在室温条件下浸提2-5次，每次12-48 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。或将干燥分心木粉碎到30目，用有机溶剂石油醚或氯仿或乙酸乙酯或丙酮或甲醇或乙醇或水在80–120 ^oC条件下回流提取2-5次，每次2-8 h，合并提取液，提取液浓缩得浸膏。浸泡或热回流时，可辅以超声或微波提取，每次用溶剂量为浸泡药渣重量的5–25倍。

治疗男性不育症药物制剂，含有分心木提取物和常规辅剂。

药物组合物，其中含有治疗有效量的分心木提取物和药学上可接受的载体。

分心木提取物在制备治疗男性不育症药物制剂中的应用。

本发明用于治疗男性不育症的药物组合物，其中含有分心木提取物和药学上可接受的载体。

本发明药物组合物中所述药学上可接受的载体是指药学领域常规的药物载体。本发明分心木提取物可以组合物的形式通过口服、鼻吸入、直肠或肠胃外给药的方式施用于需要这种治疗的患者。用于口服时，可将其制成常规的固体制剂如片剂、粉剂、颗粒剂、胶囊等，制成液体制剂如油悬浮剂、糖浆、酏剂等；用于肠胃外给药时，可将其制成注射用的溶液等。优选的形式是片剂、胶囊和注射剂。

本发明药物组合物的各种剂型可以按照药学领域的常规生产方法制备。例如使活性成份与一种或多种载体混合，然后将其制成所需的剂型。

本发明的药物组合物优选含有重量比为0.1%–99.5%的活性成份，最优选含有重量比为0.5%–95%的活性成份。

本发明分心木提取物的施用量可根据用药途径、患者的年龄、体重、所治疗的疾病的类型和严重程度等变化，其日剂量可以是0.1–100 mg/kg体重，优选0.5–50 mg/kg体重。可以一次或多次施用。

本发明的分心木提取物显示出较好的治疗男性不育症活性。