[发明专利]流感病毒复制抑制剂及其用途在审

专利信息
申请号: 202011557490.7 申请日: 2020-12-25
公开(公告)号: CN113045589A 公开(公告)日: 2021-06-29
发明(设计)人: 张英俊;任青云;罗慧超;殷俊俊;范钰新;莫玉峰;乔明明;李中乐 申请(专利权)人: 广东东阳光药业有限公司
主分类号: C07D519/00 分类号: C07D519/00;C07D498/14;A61P31/16;A61K31/5383;A61K31/55
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 523808 广东*** 国省代码: 广东;44
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摘要:
搜索关键词: 流感病毒 复制 抑制剂 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种化合物,其为式(I)所示化合物或式(I)所示化合物的立体异构体、互变异构体、氮氧化物、溶剂化物、代谢产物、药学上可接受的盐或它们的前药,

其中:

E为CR10、C或N;

R1、R2、R3、R4、R5、R6和R7各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、SH、NH2、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(=O)2NH2、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6卤代烷氧基或C3-6环烷基;

R8、R9和R10各自独立地为H、氘、F、Cl、Br、I、CN、NO2、OH、SH、NH2、-C(=O)OH、-C(=O)NH2、-S(=O)2NH2、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6烷氨基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、5-6个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-6个原子组成的杂芳基;

或R8、R9和与它们相连的碳原子一起形成-C(=O)、-C(=NH)、-C(=S)、C3-6碳环或5-6个原子组成的杂环;

环Cy为C3-8碳环、3-8个原子组成的杂环、C6-10芳环或5-8个原子组成的杂芳环,其中所述C3-8碳环、3-8个原子组成的杂环、C6-10芳环和5-8个原子组成的杂芳环各自独立地未被取代或被1、2、3或4个Rx所取代;所述3-8个原子组成的杂环和5-8个原子组成的杂芳环各自独立地含有1、2、3或4个独立选自N、O或S的杂原子;

各Rx独立地为氘、F、Cl、Br、I、-CN、-NO2、=O、=S、=NH、-ORb、-NRcRd、-C(=O)Ra、-C(=O)ORb、-C(=O)NRcRd、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6碳环基、C3-6碳环基-C1-4亚烷基、3-6个原子组成的杂环基、(3-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基或(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基,其中所述C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6碳环基、C3-6碳环基-C1-4亚烷基、3-6个原子组成的杂环基、(3-6个原子组成的杂环基)-C1-4亚烷基、C6-10芳基、C6-10芳基-C1-4亚烷基、5-6个原子组成的杂芳基和(5-6个原子组成的杂芳基)-C1-4亚烷基各自独立地未被取代或被1、2或3个取代基所取代,所述取代基独立地选自氘、F、Cl、Br、I、=O、=S、=NH、-CN、-OH、-NH2、-COOH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基;

或任意2个Rx和与它们相连的原子一起形成C3-6碳环、3-6个原子组成的杂环、C6-10芳环或5-6个原子组成的杂芳环,其中所述C3-6碳环、3-6个原子组成的杂环、C6-10芳环和5-6个原子组成的杂芳环各自独立地未被取代或被1、2或3个取代基所取代,所述取代基独立地选自氘、F、Cl、Br、I、=O、=S、=NH、-CN、-OH、-NH2、-COOH、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6卤代烷氧基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基;

各Ra、Rb、Rc和Rd独立地为H、氘、C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6个原子组成的杂环基、C6-10芳基或5-6个原子组成的杂芳基,其中所述C1-6烷基、C2-6烯基、C2-6炔基、C3-6环烷基、3-6个原子组成的杂环基、C6-10芳基和5-6个原子组成的杂芳基各自独立地未被取代或被1、2或3个取代基所取代,所述取代基独立地选自氘、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基;

或Rc、Rd和与它们相连的氮原子一起,形成3-6个原子组成的杂环或5-6个原子组成的杂芳环,其中所述3-6个原子组成的杂环和5-6个原子组成的杂芳环各自独立地未被取代或被1、2或3个取代基所取代,所述取代基独立地选自氘、F、Cl、Br、I、-CN、-OH、-NH2、-NO2、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷氨基;

其中,所述化合物不包括以下化合物:

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