[发明专利]酰基取代吡唑啉硫鎓盐衍生物的制备及其应用有效

专利信息
申请号: 202011565002.7 申请日: 2020-12-25
公开(公告)号: CN112574110B 公开(公告)日: 2022-04-19
发明(设计)人: 金明;陈世雄;万德成 申请(专利权)人: 同济大学
主分类号: C07D231/06 分类号: C07D231/06;C07D405/04;C08F2/48
代理公司: 上海科律专利代理事务所(特殊普通合伙) 31290 代理人: 叶凤
地址: 200092 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 取代 吡唑 啉硫鎓盐 衍生物 制备 及其 应用
【权利要求书】:

1.酰基取代的吡唑啉硫鎓盐衍生物的制备方法,其特征在于,包括如下步骤(d'):

所述步骤(d')中,式(I)-c所示的化合物与R3取代的甲酸酯在三氟甲磺酸中反应得到含甲基磺酸根的硫鎓盐,与MX进行交换反应得到式(I)所示的带有不同阴离子的对位或者间位硫鎓盐;

R1选自:C1-12的烷基;

R2和R3各自独立地选自C1-12的烷基;

R4选自C1-12的烷基;

X-为阴离子,选自Cl-、CF3SO3-、CH3SO3-、p-MePhSO3-、BF4-、B(Ph)4-、B(PhF5)4-、PF6-、SbF6-、或者Al(Perfluoro-t-BuO)4-

2.根据权利要求1所述的酰基取代的吡唑啉硫鎓盐衍生物的制备方法,其特征在于,式(I)-c所示化合物的制备方法包括下述步骤(a)、步骤(b)、步骤(c):

所述步骤(a)中,R1取代乙酮与含R2的硫醚取代的苯甲醛在无水乙醇中以碱为催化剂反应,得到产物(I)-a,反应温度为室温~60℃;

所述步骤(b)中,将所述步骤(a)中获得的所述(I)-a所示化合物与苯肼在无水乙醇中以碱为催化剂反应,得到式(I)-b所示的化合物,反应温度为80℃;

所述步骤(c)中,将所述步骤(b)中获得的所述(I)-b所示化合物与含R4的酰氯在二氯甲烷中以路易斯酸为催化剂反应,得到产物(I)-c所示的化合物,反应温度为0℃~室温。

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