[发明专利]一种间苯三酚控释片及其制备方法

权利要求书

1.一种间苯三酚控释片，其特征在于，所述控释片含有缓释部分和速释部分；

所述速释部分含有处方量2-50％的间苯三酚；所述缓释部分的辅料包括骨架材料、控释膜材料、致孔剂、助渗剂、粘合剂、润湿剂、增塑剂中的一种或几种；所述缓释部分包括柠檬酸和辛癸酸甘油酯。

2.如权利要求2所述的间苯三酚控释片，其特征在于：所述缓释部分柠檬酸用量为缓释部分间苯三酚用量的2％～5％；所述缓释部分辛癸酸甘油酯用量为缓释部分间苯三酚用量的2％～5％。

3.如权利要求2所述的间苯三酚控释片，其特征在于：

骨架材料选自羧甲基淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、交联聚乙烯吡咯烷酮、低取代羟丙基纤维素中的一种或几种；

所述控释膜材料选自纤维素类和树脂类辅料，所述纤维素类辅料选自醋酸纤维素、乙基纤维素、羟丙基甲基纤维素钛酸酯中的一种或几种，所述树脂类辅料选自丙烯酸树脂、乙烯丙烯酸共聚物中的一种或几种；

所述致孔剂选自甘露醇、聚乙二醇类、甘油、尿素、水溶性无机盐、小分子糖类中的一种或几种；

所述助渗剂选自氯化钠、乳糖、蔗糖、葡萄糖、氯化钾、甘露醇、果糖中的一种或几种；

所述粘合剂选自聚乙烯吡咯烷酮、羟丙基甲基纤维素中的一种或几种；

所述润湿剂选自水、乙醇、各种浓度的乙醇-水溶液的一种或几种；

所述增塑剂选自柠檬酸三乙酯、邻苯二甲酸甲酯、邻苯二甲酸乙酯、聚乙二醇的一种或几种。

4.如权利要求3所述的间苯三酚控释片，其特征在于：所述控释片还包括润滑剂和溶剂，所述润滑剂选自滑石粉、微粉硅胶、硬脂酸镁、淀粉、硬脂酸、石蜡的一种或几种。

5.如权利要求1～4中任一项所述的间苯三酚控释片，其特征在于：所述的速释部分包括柠檬酸和辛癸酸甘油酯；所述缓释部分柠檬酸用量为缓释部分间苯三酚用量的2％～5％；所述缓释部分辛癸酸甘油酯用量为缓释部分间苯三酚用量的2％～5％。

6.一种制备权利要求1～4中任一项所述的间苯三酚控释片的方法，其特征在于，含有以下步骤：

a.将用于缓释层的间苯三酚、柠檬酸、辛癸酸甘油酯、骨架材料，混合均匀；

b.将粘合剂和润湿剂混合溶解，加入到步骤a所制得的混合物中，制得软材；

c.将步骤b所得软材制成湿颗粒，将湿颗粒干燥后整粒，加入润滑剂混匀，得到缓释层颗粒；

d.将用于速释层的间苯三酚与速释层的其他组分混合后，用干法制粒或湿法制粒制成速释颗粒；

e.将步骤c所得缓释颗粒压片，再加入速释层颗粒加压成型，既得所述的间苯三酚控释片。

7.如权利要求5所述的制备间苯三酚控释片的方法，其特征在于，步骤e所述的将缓释颗粒压片后，将控释膜材料和致孔剂制成的内包衣液包衣，再加入速释层颗粒加压成型，既得双层片；

或者，步骤e所述的将缓释颗粒压片后，将控释膜材料配成的制成的内包衣液包衣，随即激光打孔，再加入速释层颗粒加压成型，既得双层片。

8.如权利要求6-7所述的制备间苯三酚控释片的方法，其特征在于，在步骤e中还可加入助渗液，在步骤a中还可加入增塑剂。

9.一种制备间苯三酚控释片的方法，其特征在于，含有以下步骤：

a.将用于缓释层的间苯三酚、柠檬酸、辛癸酸甘油酯、骨架材料，混合均匀；

b.将粘合剂和润湿剂混合溶解，加入到步骤a所制得的混合物中，制得软材；

c.将步骤b所得软材制成湿颗粒，将湿颗粒干燥后整粒，加入润滑剂混匀，得到缓释层颗粒；

d.将用于速释层的间苯三酚与速释层其他组分混合，制得液体包衣液；

e.将步骤c所得缓释颗粒压片，用步骤d所制得的液体包衣，既得所述的间苯三酚控释片。

10.如权利要求1所述的间苯三酚控释片，其特征在于，所述控释片还含有间三甲氧基苯。