[发明专利]一种治疗过敏性疾病的口腔速溶膜及其制备方法

说明书

本发明公布了一种治疗过敏性疾病的口腔速溶膜及其制备方法，包括以下组分：盐酸西替利嗪、成膜材料、增塑剂、甜味剂和pH调节剂；各组分的重量份为：盐酸西替利嗪2.5‑10份、成膜材料30‑70份、增塑剂2‑10份、甜味剂0.2‑0.5份和pH调节剂0.5‑1.0份。作为本发明进一步优化的技术方案，所述盐酸西替利嗪口腔速溶膜外观良好，柔韧性适中，口感良好，溶化时限短，起效迅速，携带方便，服药顺应性好，并且制备工艺简单，成本低。

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸西替利嗪口腔速溶膜及其制备方法。

背景技术

盐酸西替利嗪(cetirizine hydrochloride)，化学名：(±)-2-[2-[4-[(4-氯苯基)苯甲基]-1-哌嗪基]乙氧基]乙酸二盐酸盐，分子式：C21H25ClN2O3·2HCl；分子量：461.81；化学结构式如下：

盐酸西替利嗪为白色或类白色结晶性粉末；无臭、味苦。在水中易溶，在甲醇或乙醇中溶解，在氯仿或丙酮中几乎不溶。西替利嗪是人体内羟嗪的代谢产物，动物实验证明盐酸西替利嗪为选择性组胺H1受体拮抗剂，抑制组胺的传递作用，还可抑制参与变态反应的血管活性肽及P物质，减少炎症细胞的移动，有效地抑制皮肤变态反应，对变态反应发作时的嗜酸粒细胞的活化与趋化有抑制作用；对变应原皮肤试验，鼻粘膜及支气管激发试验亦有明显的抑制作用。

盐酸西替利嗪是一种抗过敏药，是新一代H1受体拮抗剂，属第二代H1抗组胺药，无抗胆碱和抗5-羟色胺的作用，极少透过血脑屏障，对中枢性H1受体的亲和性低，临床使用时中枢抑制作用较轻。对不同化学诱导性介质包括血管活性多肽、P物质及神经肽等和嗜酸性粒细胞趋化反应有抑制作用，口服见效快，作用强而持久。副作用轻微，表现为嗜睡、疲劳，表情淡漠、注意力不集中等，一般不必停药。临床上用于治疗季节性或常年性过敏性鼻炎、由过敏原引起的荨麻疹及皮肤瘙痒。

西替利嗪口服后经由胃肠道吸收。健康成人一次口服10mg西替利嗪，血药浓度达峰时间(tmax)为1.0±0.5h，血药峰浓度为300ng/ml。药代动力学参数(例如峰值血浆浓度(Cmax)和曲线下面积(AUC))的分布是单峰的。西替利嗪的吸收程度不会随食物的增加而降低，尽管吸收率会降低。当西替利嗪以溶液，胶囊或片剂形式给药时，生物利用度的程度相似，表观分布体积为0.50L/kg。西替利嗪与血浆蛋白结合率高，可以达到93±0.3％，血浆半衰期约10小时，约70％以原形药物随尿液排泄，少量从粪便排泄。

西替利嗪作为一种强效抗过敏药物，由于其抗组胺作用强，疗效与安全性好，患者服药次数少、用药剂量低、副作用小，对西替利嗪药物的研究与开发众多，目前盐酸西替利嗪主要制剂为片剂、口服液、滴剂、口腔崩解片等类型，由于口崩片、胶囊、普通片为固体制剂，老年人、儿童患者服用存在一定的困难，起效慢，在没有水的情况下难以服用。对于口服液和滴剂，虽然起效快，但服用时需定量杯、药匙或滴管，并且液体制剂稳定性差，携带不方便，对于药品的包装、储存、运输要求极为严格。

口腔速溶膜具有置于口腔内，立即溶解释放药物，无需开水送服，吞咽后在胃肠道立即释放等优点。因此，开发一种盐酸西替利嗪口腔速溶膜，将具有重要的市场价值和社会效益。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种盐酸西替利嗪口腔速溶膜，其溶化时间短，释放药物迅速，且无需用水吞服，口感良好；

本发明所要解决的另一个技术问题是提供一种所述盐酸西替利嗪口腔速溶膜的制备方法，该方法工艺简易，所制得的口腔速溶膜具有较高的机械强度及耐磨性。

为解决上述技术问题，本发明所采取的技术方案是：

本发明首先公开了一种盐酸西替利嗪口腔速溶膜，包括以下各组分：盐酸西替利嗪、成膜材料、增塑剂、甜味剂和pH调节剂。