[发明专利]一种7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚其在制备抗菌剂或抗菌药物中的应用

说明书

本发明公开了一种7‑醛基‑9‑异丁酰氧基‑8‑羟基百里酚其在制备抗菌剂或抗菌药物中的应用。本发明从紫茎泽兰植物中提取分离对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌均具有有效抑制作用的7‑醛基‑9‑异丁酰氧基‑8‑羟基百里酚。紫茎泽兰植物材料来源丰富，提取制备方便，且采用入侵植物紫茎泽兰为原料提取还可对该入侵植物推进实现变废为宝地加以利用，可望在取得经济效益的同时还能间接对紫茎泽兰的防控治理具积极促进作用，且该天然来源的化合物稳定、易存放。化合物7‑醛基‑9‑异丁酰氧基‑8‑羟基百里酚抑菌活性显著，极可能发展为有效安全的新抗菌剂或开发为新的治疗细菌感染类疾病的药物，具有潜在良好的前景。

技术领域：

本发明属于抗菌防腐和医药技术领域，具体涉及一种新的百里酚衍生化合物，即7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚，并涉及该新化合物的制备方法，和该化合物在制备抗菌剂或抗菌药物中的应用。

背景技术：

致病性细菌是人类发生感染类疾病的重要根源，而病原菌对当下市面上既有抗菌药物或抗菌制剂正逐步积累耐药性，正对人们的健康构成越来越显著的威胁，推进研发新的预防和治疗细菌感染类疾病的抗菌药物或抗菌剂有着越来越现实和重要的需求。

紫茎泽兰为资源量巨大的外来入侵植物，其在入侵地鲜有被发现被微生物明显感染的疾病症状，提示其潜在含有能有效抗击外在细菌等微生物侵染的活性物质，这些物质潜在具有发掘研发为新型有效抗菌剂或抗菌药物的潜质，紫茎泽兰丰富的资源使得其也可望是发掘新的天然抗菌剂或抗菌药物的较理想材料。目前对该植物已有的研究显示，该植物化学成分蕴含非常丰富，不过目前有关该植物抗菌活性化学成分的研究还有待深入。

发明内容：

本发明的目的是提供一种新的百里酚衍生化合物-7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚，即7-formyl-9-isobutyryloxy-8-hydroxythymol，并提供该化合物自紫茎泽兰分离获得的制备方法，以及提供该化合物在制备抗菌剂或抗菌药物中的应用。

本发明的7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚，其结构如式(Ⅰ)表示：

本发明的新化合物7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚，经体外药理实验证实，其对革兰氏阳性菌和阴性菌均具有明显抑制作用。例如，其对金黄色葡萄球菌、蜡状芽孢杆菌和苏云等菌株的抑制作用接近于阳性对照卡那霉素硫酸盐，并对大肠杆菌以及沙门氏菌也呈现出中等强度的抑制活性。因此该新化合物可发展用于制备新的抗菌剂或抗菌药物，尤其是抗金黄色葡萄球菌、蜡状芽孢杆菌和苏云金杆菌等革兰氏阳性菌的抗菌剂。本发明提供的7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚能显著抑制的革兰氏细菌，包括但不限于以下实施例中例举的金黄色葡萄球菌、蜡状芽孢杆菌、苏云金杆菌、大肠杆菌、以及沙门氏菌。

本发明所述的新化合物7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚可与药学上常用辅料或药物载体结合，制备得到具有7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚抑菌活性的抑制细菌侵染以及预防和治疗病原细菌感染所致相关疾病的药物或药物组合物。该药物或药物组合物可以采用可湿性粉剂、片剂、颗粒剂、胶囊、口服液、滴丸、注射剂、气雾剂等剂型；还可采用现代制药界所公知的控释或缓释剂型或纳米制剂。

本发明所述的新化合物7-醛基-9-异丁酰氧基-8-羟基百里酚由本发明人自紫茎泽兰或其近缘种分离得到。可以是这些泽兰属植物的各个组织部位，材料可以是干品或鲜品，优选地上茎叶的干品。