[发明专利]一种阿昔替尼香草酸共晶盐及其制备

权利要求书

1.一种阿昔替尼-香草酸共晶盐，其特征在于，所述共晶盐由活性药物成分阿昔替尼与共晶配体香草酸构成；所述共晶盐使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图在7.94 ±0.2°，9.38 ± 0.2°，10.21 ± 0.2°，11.96 ± 0.2°，12.89 ± 0.2°，14.47 ± 0.2°，16.53 ± 0.2°，17.20 ± 0.2°，21.93 ± 0.2°，25.08 ± 0.2°，25.39 ± 0.2°，27.03± 0.2°有特征峰。

2.如权利要求1所述的阿昔替尼-香草酸共晶盐，其特征在于，所述共晶盐中阿昔替尼与香草酸的摩尔比为2:1，共晶盐基本单元由两分子阿昔替尼、一分子香草酸、一分子甲酸、两分子水构成，其晶体学参数是：三斜晶系，空间群为P-1；晶胞参数为：a = 13.7686(5) Å ，b=14.7899(4) Å，c = 15.1645(4) Å，α= 68.228(2) °，β= 65.302(3) °，γ= 73.341(3)°，晶胞体积V = 2573.49(15) ų，结构如下所示：

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3.如权利要求1所述的阿昔替尼-香草酸共晶盐，其特征在于，所述共晶盐具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

4.一种制备权利要求1-3任一项所述的阿昔替尼-香草酸共晶盐的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将阿昔替尼与香草酸溶于混合溶剂中，加热溶解后，控温回流反应，降温析晶，过滤，洗涤，干燥，得阿昔替尼-香草酸共晶盐；其中，所述混合溶剂为有机溶剂、甲酸、水的混合，所述有机溶液为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮中的一种或两种；所述加热溶解温度为50~70℃；所述降温析晶温度为0~30℃。

5.根据权利要求4所述的阿昔替尼-香草酸共晶盐的制备方法，其特征在于，所述阿昔替尼与香草酸的投料摩尔比为1:0.5~1.0。

6.权利要求1-3任一项所述的阿昔替尼-香草酸共晶盐作为活性成分制备抗肿瘤药物的应用。