[发明专利]一种阿昔替尼与戊二酸共晶

权利要求书

1.一种阿昔替尼共晶，其特征在于，所述共晶由活性药物成分阿昔替尼与共晶配体戊二酸构成，所述共晶具有如图1所示的X-射线粉末衍射图谱。

2. 如权利要求1所述的阿昔替尼共晶，其特征在于，所述共晶中阿昔替尼与戊二酸的摩尔比为1:1，共晶基本单元由一分子阿昔替尼、一分子戊二酸、一分子甲酸构成，其晶体学参数是：三斜晶系，手性空间群为P-1；晶胞参数为：a=7.68920(10) Å ，b=13.7952(2) Å，c=13.8246(2) Å，α=111.5610(10) °，β=91.4540(10) °，γ=94.1680(10) °，晶胞体积V=1358.07(3) Å³，结构如下所示：

。

3.一种制备权利要求1-2任一项所述的阿昔替尼共晶的方法，其特征在于，所述方法包括以下步骤：将阿昔替尼与戊二酸溶于有机溶剂与甲酸的混合溶剂中，加热溶解后，控温回流反应，降温析晶，过滤，洗涤，干燥，得阿昔替尼-戊二酸共晶。

4.根据权利要求3所述的阿昔替尼共晶的制备方法，其特征在于，所述阿昔替尼与戊二酸的投料摩尔比为1:1.0~1.5。

5.根据权利要求3所述的阿昔替尼共晶的制备方法，其特征在于，所述有机溶液为甲醇、乙醇、异丙醇、丙酮中的一种或两种。

6.根据权利要求3所述的阿昔替尼共晶的制备方法，其特征在于，所述加热溶解温度为50~70℃；所述降温析晶温度为10~30℃。

7.权利要求1-2任一项所述的阿昔替尼共晶作为活性成分制备抗肿瘤药物的应用。