[发明专利]一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物及其制备方法与应用，该化合物结构式如下：本发明还提供上述化合物的制备方法以及诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物在制备治抗肿瘤药物的应用。本发明提供的新的诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物，对酪氨酰‑DNA磷酸二酯酶1和酪氨酰‑DNA磷酸二酯酶2具有明显的抑制作用，制备工艺简单、成本低廉、原料来源广泛。

技术领域

本发明属于植物化学领域，特别涉及一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

生物碱是存在于自然界中的一类含氮的碱性有机化合物，其主要以植物为主，但有的也存在于动物。其有似碱的性质，因此又称为赝碱。生物碱大多数有复杂的环状结构，氮素多包含在环内，有显著的生物活性，是中草药中重要的有效成分之一。对于季铵盐生物碱类化合物而言，季铵盐化合物特有的分子结构赋予其乳化、分散、杀菌、防腐等一系列实际作用，这些独特性能使其在护理等方面表现出良好的应用前景。

诺丽是一种在南太平洋地区较不为人知，但具有医疗效果的果实，诺丽的使用在波利尼西亚、中国及印度等地区已经有超过两千年的历史。就像芦荟、海草、木瓜、康蒺及其他等植物一样，诺丽已被证明能改善人们的许多不同的健康状况。目前大多将诺丽果实发酵得到诺丽酵素当成营养食品进行售卖，而极少对诺丽酵素中有效成分进行药用开发研究。

发明内容

鉴以此，本发明提出一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物及其制备方法与应用。

本发明的技术方案是这样实现的：

本发明提供一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物，所述化合物为化合物1或化合物2，其结构式如下：

进一步说明，所述化合物1的手性结构式如下：

进一步说明，所述化合物2的手性结构式如下：

一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物的制备方法，包括以下步骤：将诺丽酵素采用乙酸乙酯萃取，得到有机相和水相，将水相依次经柱层析、薄层层析、分子筛层析，制得目标化合物1和化合物2。

进一步说明，所述诺丽酵素和乙酸乙酯的体积比为1：1。

进一步说明，所述柱层析的条件为：大孔树脂的D201层析柱，以乙醇体积百分数为25～40％的乙醇-水混合溶剂为洗脱剂。

进一步说明，所述薄层层析的条件为：以甲醇体积百分数为20％-40％的甲醇-氯仿混合溶剂为展开剂，或以丙酮体积百分数为22％-23％的氯仿-丙酮混合溶剂为展开剂。

进一步说明，所述分子筛层析条件为：分子筛为Sephadex LH-20，以氯仿体积百分数为10％-30％的氯仿-甲醇混合溶剂为洗脱剂。

一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类的化合物1和化合物2在制备治抗肿瘤药物的应用。

一种诺丽酵素中季铵盐生物碱类的化合物1和化合物2在制备酪氨酰-DNA磷酸二酯酶1和酪氨酰-DNA磷酸二酯酶2抑制剂的应用

与现有技术相比，本发明的有益效果是：本发明提供的新的诺丽酵素中季铵盐生物碱类化合物，对酪氨酰-DNA磷酸二酯酶1和酪氨酰-DNA磷酸二酯酶2具有明显的抑制作用，通过采用乙酸乙酯萃取，并依次经柱层析、薄层层析、分子筛层析即可得到季铵盐生物碱类化合物，制备工艺简单、成本低廉、原料来源广泛。

附图说明

图1为化合物1的核磁共振氢谱图H NMR；

图2为化合物1的核磁共振碳谱¹³C NMR；

图3为化合物2的核磁共振氢谱图H NMR；