[发明专利]一种L-肌肽的高效合成方法在审
| 申请号： | 202011602900.5 | 申请日： | 2020-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN112480206A | 公开（公告）日： | 2021-03-12 |
| 发明（设计）人： | 徐钦源;余建军 | 申请（专利权）人： | 音芙医药科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07K5/023 | 分类号： | C07K5/023;C07K1/06;C07K1/02 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 201601 上海市松*** | 国省代码： | 上海;31 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 高效 合成 方法 | ||
1.一种L-肌肽的高效合成方法，其特征在于：具体步骤如下：
S1：丙氨酸甲酯的氨基保护；反应釜中加入BOC酸酐和氯甲酸苄酯保护试剂，在合适的溶剂中进行氨基保护；
S2：组氨酸和丙氨酸甲酯的缩合反应；氨基保护的丙氨酸甲酯和组氨酸溶于甲醇中，加入催化量的甲醇钠，50摄氏度反应4个小时后，降至室温，产品析出，过滤抽干得氨基保护的L-肌肽；
S3：氨基保护的L-肌肽的脱保护；氨基保护的L-肌肽可以根据所用的保护基类型，采用相对应的方法进行保护基去除；
S31：叔丁氧羰基保护基（BOC）的去除为：在水中加入1%的三氟乙酸搅拌3小时后，加入2倍水体积的乙醇后，析出产品，过滤烘干即可；
S32：苄氧羰基（Cbz）的去除为：在甲醇水混合溶液中加入1%的Pd/C(5-10%),通入三个大气压的氢气，常温搅拌5小时后，过滤除Pd/C后，反应液中加入两倍体积比的乙醇，析出产品后过滤烘干。
2.根据权利要求1所述的一种L-肌肽的高效合成方法，其特征在于：所述S1中氨基保护过程中所用的溶剂为乙腈、DMF和THF溶剂。
3.根据权利要求1所述的一种L-肌肽的高效合成方法，其特征在于：所述S2中缩合反应的甲醇钠为催化量，具体为丙氨酸甲酯用量的15-40%。
4.根据权利要求1所述的一种L-肌肽的高效合成方法，其特征在于：所述S2中缩合反应所用的溶剂为甲醇、乙醇、乙腈和DMF极性溶剂。
5.根据权利要求1所述的一种L-肌肽的高效合成方法，其特征在于：所述S31中BOC保护基的脱除可以用盐酸和三氟乙酸。
6.根据权利要求1所述的一种L-肌肽的高效合成方法，其特征在于：所述S32中脱除CBz保护基的方法中，所用的溶剂可以是甲醇、乙醇、甲醇和水的混合溶液，乙醇和水的混合溶液。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于音芙医药科技（上海）有限公司，未经音芙医药科技（上海）有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/202011602900.5/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：一种任意调节弹性体锁带桡动脉穿刺平台
- 下一篇：一种干湿垃圾分离环卫箱
