[发明专利]一种巴洛沙韦中间体的制备方法有效
| 申请号： | 202011604074.8 | 申请日： | 2020-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN112679522B | 公开（公告）日： | 2023-02-14 |
| 发明（设计）人： | 付明伟;肖雅 | 申请（专利权）人： | 南京正济医药研究有限公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;C07D213/89;C07D471/04 |
| 代理公司： | 南京苏高专利商标事务所(普通合伙) 32204 | 代理人： | 柏尚春 |
| 地址： | 210000 江苏省南京市浦*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 巴洛沙韦 中间体 制备 方法 | ||
1.一种巴洛沙韦中间体的制备方法，其特征在于，包含如下步骤：
R1选自C1-C4烷基；
(1)化合物20或者化合物27在碱性条件下与氨基乙醇发生取代反应得到化合物32A或32B；
(2)化合物32A或者32B在酸性下脱Boc保护基并在溴乙醛参与下分子内关环得到化合物33A或33B；
(3)化合物33A或者33B在碱性下发生取代反应得到化合物13或13B；
(4)化合物13或者13B与呋喃酸反应并拆分得到14或14B；
(5)化合物14或者14B水解得到化合物2A或2B。
2.一种巴洛沙韦中间体，其特征在于，其为化合物32A或者32B，结构式如下所示：
3.一种巴洛沙韦中间体，其特征在于，其为化合物33A或者33B，结构式如下所示：
4.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，化合物20或化合物27由以下步骤制得：
(a)化合物8成酯得到19，化合物19与Boc保护的肼反应转换成化合物20；
或(b)化合物8通过脱苄及取代两步反应得到26，化合物26与Boc保护的肼反应转换成化合物27。
5.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，步骤(1)中碱性条件所加碱选自TEA、DIPEA、DBU中的一种或者几种。
6.根据权利要求1所述的制备方法，步骤(1)中溶剂选自四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷中的一种或者几种。
7.根据权利要求1所述的制备方法，步骤(2)中所用的酸选自盐酸、三氟乙酸、甲磺酸、苯磺酸中的一种或者几种。
8.根据权利要求1所述的制备方法，步骤(2)中的溶剂选自四氢呋喃、乙腈、二氯甲烷、甲苯中的一种或者几种。
9.根据权利要求1所述的制备方法，步骤(3)中所用的碱选自碳酸钾、碳酸铯、碳酸钠中的一种或者几种。
10.根据权利要求1所述的制备方法，步骤(3)中的溶剂选自四氢呋喃、乙腈、丙酮中的一种或者几种。
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