[发明专利]一种用于消炎止痛的薄荷水凝胶贴剂及其制备方法

说明书

本发明公开了一种用于消炎止痛的薄荷水凝胶贴剂，由背衬层、膏体层和剥离衬垫层组成，所述膏体层由以下重量百分比的组分组成：活性成分：薄荷醇3～5％，水溶性薄荷醇环糊精包合物8～15％；交联骨架材料1‑20％：交联剂0.1～5％：交联调节剂0.01～5％；增粘剂5～20％；保湿剂10～30％；防腐剂0.01～1％；成膜剂2～10％；赋形剂1～8％；复合乳化剂2～10％；纯化水20～40％；水溶性有机溶剂3～10％。本发明创新性的采用利用比表面积大并且开放的多孔结构水溶性水溶性薄荷醇环糊精包合物，使薄荷醇不易挥发，采用亲水亲油材料复合乳化技术，将薄荷醇包合物形成溶解充分分布均匀的乳化微粒，使薄荷不易析出；采用新型共聚物OPT聚合物成膜技术，在水凝胶表面形成微膜，有效防止水分挥发从而防止膏体层失粘、残留等。

技术领域

本发明涉及一种用于消炎止痛的薄荷水凝胶贴剂及其制备方法。

背景技术

水凝胶贴剂(hydrogel cataplasm)为透皮给药制剂的新剂型，属于缓控释制剂的范畴，具有载药量大、无刺激性和致敏性、适合于各种类型的药物分子、药物透皮效率高及药效显著的优点而受到广泛关注。

但是目前国内水凝胶贴剂，特别是含薄荷水凝胶贴剂产业化过程的主要技术难点在于：薄荷醇具有扩散力强、易挥发而不持久、暴露在空气中易升华的特点,由于薄荷醇的高透发性，给生产贮运带来诸多不便,货架寿命短。而且薄荷醇几乎不溶于水,因而使其在水凝胶产品中的有效使用受到了极大的限制。具体缺点如下：

1、活性成分薄荷醇挥发导致有效成分含量不合格；

2、活性薄荷醇不溶于水容易析出；

3、薄荷水凝胶表面挥发失水而导致其黏性不足、残留严重、渗析与冷流等问题，这些容易导致较高次品率，甚至整批物料可能报废，严重地阻碍了水凝胶贴剂的产业化进程。

发明内容

本发明针对其薄荷醇易挥发，疏水性等特点，针对现有技术中存在的缺陷和不足进行了改进，采用复合乳化技术及共聚物成膜技术，将薄荷醇有效结合制成水凝胶贴剂。

具体的，本发明采用的技术方案是：

一种用于消炎止痛的薄荷水凝胶贴剂，所述制剂由背衬层、膏体层和剥离衬垫层组成，所述膏体层由以下重量百分比的组分组成：

活性成分：薄荷醇3～5％，水溶性薄荷醇环糊精包合物8～15％；

交联骨架材料1-20％：交联剂0.1～5％：交联调节剂0.01～5％；增粘剂5～20％；保湿剂10～30％；防腐剂0.01～1％；成膜剂2～10％；赋形剂1～8％；复合乳化剂2～10％；纯化水20～40％；水溶性有机溶剂3～10％。

进一步，优选所述膏体层由以下重量百分比的组分组成：

活性成分：薄荷醇4～5％，水溶性薄荷醇环糊精包合物8～10％；

交联骨架材料5-10％：交联剂0.1～1％：交联调节剂0.1～1.5％；增粘剂5～10％；保湿剂20～30％；防腐剂0.01～0.5％；成膜剂3～10％；赋形剂4～8％；复合乳化剂2～8％；纯化水20～40％；水溶性有机溶剂3～10％。

所述水溶性薄荷醇环糊精包合物是市售产品，可购买获得。水溶性薄荷醇环糊精包合物中薄荷醇的质量百分含量为8％。

所述交联骨架材料为聚丙烯酸盐、聚丙烯酸或羧基乙烯基聚合物，优选为部分中和聚丙烯酸钠。

所述交联剂为甘羟铝、硫酸铝钾、氯化钙、氯化镁、氢氧化铝、二羟基铝氨基乙酸盐或偏硅酸铝酸镁等多价金属盐中的一种或两种以上的混合，优选为甘羟铝。

所述交联调节剂为醋酸、乳酸、草酸、柠檬酸、酒石酸、乙二胺四乙酸中的一种或两种以上的混合，优选为酒石酸和/或EDTA。