[发明专利]治疗帕金森疾病的新型高穿透力药物及其药物组合物

权利要求书

1.一种药物组合物，其包含一种或多种选自结构式Pro-L-Dopa-1的组分：

其中：

HA选自药学可接受的酸；

X选自O和S；

Y₁和Y₂独立地选自R₃C(＝O)；

R和R₃独立地选自未取代的1-7个碳原子的烷基和未取代的苯基；

所述组合物为喷雾或溶液剂型，通过透皮给药以预防和/或治疗帕金森病和/或帕金森综合征。

2.如权利要求1所述的药物组合物，其中所述药学可接受的酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、硫酸氢、磷酸、亚磷酸、膦酸、异烟酸、乙酸、乳酸、水杨酸、柠檬酸、酒石酸、泛酸、酒石氢酸、抗坏血酸、琥珀酸、马来酸、龙胆酸、富马酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、糖二酸、蚁酸、苯甲酸、谷氨酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸和双羟萘酸。

3.一种药物组合物，其包含一种选自4-乙酰氧基-2’，4’-二氟-[1，1’-联苯基]-3-羧酸2-(二丙氨基)乙基酯盐酸盐、2-(4-异丁基苯基)丙酸2-(二乙氨基)乙基酯盐酸盐、和2-乙酰氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙基酯盐酸盐的第一组分，和一种或多种选自结构式Pro-L-Dopa-1的第二组分：

其中：

HA选自药学可接受的酸；

X选自O和S；

Y₁和Y₂独立地选自R₃C(＝O)；

R和R₃独立地选自未取代的1-7个碳原子的烷基和未取代的苯基；

所述组合物通过透皮给药以预防和/或治疗帕金森病和/或帕金森综合征。

4.如权利要求3所述的药物组合物，其中所述药学可接受的酸选自盐酸、氢溴酸、氢碘酸、硝酸、硫酸、硫酸氢、磷酸、亚磷酸、膦酸、异烟酸、乙酸、乳酸、水杨酸、柠檬酸、酒石酸、泛酸、酒石氢酸、抗坏血酸、琥珀酸、马来酸、龙胆酸、富马酸、葡萄糖酸、葡糖醛酸、糖二酸、蚁酸、苯甲酸、谷氨酸、甲磺酸、乙磺酸、苯磺酸、对甲苯磺酸和双羟萘酸。

5.如权利要求3所述的药物组合物，其中

第一组分选自：

2-(4-异丁基苯基)丙酸2-(二乙氨基)乙基酯盐酸盐，和

2-乙酰氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙基酯盐酸盐；

第二组分选自：

二苯甲酸(S)-4-(2-氨基-3-异丙氧基-3-氧代丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐，

二苯甲酸(S)-4-(2-氨基-3-(庚-4-基氧基)-3-氧代丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐，

二戊酸(S)-4-(2-氨基-3-异丙氧基-3-氧代丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐，

二乙酸(S)-4-(2-氨基-3-乙氧基-3-氧代丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐，和

双(2-甲基丙酸)(S)-4-(2-氨基-3-氧代-3-(戊烷-3-基氧基)丙基)-1，2-亚苯基酯氢溴酸盐。

6.如权利要求3-5中任一项所述的药物组合物，其包含二苯甲酸(S)-4-(2-氨基-3-异丙氧基-3-氧代丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐和2-乙酰氧基苯甲酸2-(二乙氨基)乙基酯盐酸盐。

7.如权利要求3-5中任一项所述的药物组合物，其包含双(2-甲基丙酸)(S)-4-(2-氨基-3-氧代-3-(戊烷-3-基氧基)丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐和2-(4-异丁基苯基)丙酸2-(二乙氨基)乙基酯盐酸盐。

8.如权利要求3-5中任一项所述的药物组合物，其包含二苯甲酸(S)-4-(2-氨基-3-(庚烷-4-基氧基)-3-氧代丙基)-1，2-亚苯基酯盐酸盐和4-乙酰氧基-2’，4’-二氟-[1，1’-联苯基]-3-羧酸2-(二丙氨基)乙基酯盐酸盐。