[发明专利]一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法及其应用在审
| 申请号： | 202011613608.3 | 申请日： | 2020-12-30 |
| 公开（公告）号： | CN112745254A | 公开（公告）日： | 2021-05-04 |
| 发明（设计）人： | 李斌;刘发光;李勇成;张建明;翁秋景;张劭煜;张晨晨 | 申请（专利权）人： | 江苏诚信药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/273 | 分类号： | C07D207/273 |
| 代理公司： | 北京品源专利代理有限公司 11332 | 代理人： | 巩克栋 |
| 地址： | 226200 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 羟基 吡咯烷 乙酸 制备 方法 及其 应用 | ||
1.一种4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将奥拉西坦与锂化合物混合反应，得到所述4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸。
2.根据权利要求1所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述锂化合物包括锂的碱和/或锂盐，所述锂的碱包括氢氧化锂或其水合物，所述锂盐包括碳酸锂、醋酸锂或其水合物中任意一种。
3.根据权利要求1或2所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述奥拉西坦与锂化合物的摩尔比为1:0.5-1:2。
4.根据权利要求1-3中任一项所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述反应的温度为10-70℃。
5.根据权利要求1-4中任一项所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述反应的时间为4-24h。
6.根据权利要求1-5中任一项所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述反应后还包括后处理，所述后处理包括以下步骤：反应结束后加入酸调节pH值，之后减压蒸馏，用溶剂打浆、过滤、洗涤、干燥，得到所述4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸。
7.根据权利要求6所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述酸包括甲酸、乙酸、丙酸、三氟乙酸、三氟甲磺酸、盐酸、或硝酸中任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述pH值为1-5。
8.根据权利要求6或7所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述溶剂包括小分子醇类溶剂、小分子酮类溶剂或醚类溶剂中任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述小分子醇类溶剂包括甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、丁醇或戊醇中任意一种或至少两种的组合；
优选地，所述小分子酮类溶剂包括丙酮或丁酮；
优选地，所述醚类溶剂包括乙醚、异丙醚、甲基叔丁基醚、四氢呋喃或二氧六环中任意一种或至少两种的组合。
9.根据权利要求1-8中任一项所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：将奥拉西坦与锂化合物混合，在10-70℃下反应4-24h，反应结束后加入酸调节pH值为1-5，之后减压蒸馏，用溶剂打浆、过滤、洗涤、干燥，得到所述4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸。
10.一种根据权利要求1-9中任一项所述的4-羟基-2-氧代-1-吡咯烷乙酸的制备方法在控制奥拉西坦质量中的应用。
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