[发明专利]枸橼酸爱地那非晶型H及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种枸橼酸爱地那非的晶型H，其特征在于，所述晶型H使用Cu-Kα辐射，以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射在7.82、9.08、10.92、12.46、13.94、14.32、16.80、17.12、19.42、21.90、22.90、24.82处有特征峰；其中，每个特征峰2θ角的误差范围为±0.2。

2.根据权利要求1所述枸橼酸爱地那非的晶型H，其特征在于，所述枸橼酸爱地那非的晶型H使用Cu-Kα辐射，以衍射角2θ角度表示的X-射线粉末衍射在7.82、9.08、10.92、12.46、13.94、14.32、15.52、16.80、17.12、18.82、19.42、21.90、22.90、24.60、24.82、37.28处有特征峰，其中，每个特征峰2θ角的误差范围为±0.2。

3.根据权利要求1或2所述枸橼酸爱地那非的晶型H，其特征在于，所述枸橼酸爱地那非的晶型H具有基本如图1所示的粉末X射线衍射图。

4.根据权利要求1或2所述枸橼酸爱地那非的晶型H，其特征在于，其差示扫描量热分析图谱的DSC曲线在215±3℃处有吸热峰。

5.权利要求1-4任一项所述枸橼酸爱地那非的晶型H的制备方法，其特征在于，包括：将枸橼酸爱地那非粗品溶解于混合溶剂中进行重结晶；其中，所述混合溶剂为N,N-二甲基甲酰胺和无水乙醇或无水甲醇的混合液。

6.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂中N,N-二甲基甲酰胺和无水乙醇或无水甲醇的体积比为1:1-10。

7.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂中N,N-二甲基甲酰胺和无水乙醇或无水甲醇的体积比为1:2-8。

8.根据权利要求5所述的制备方法，其特征在于，所述混合溶剂中N,N-二甲基甲酰胺和无水乙醇或无水甲醇的体积比为1:3-6。

9.根据权利要求5-8任一项所述的制备方法，其特征在于，还包括将重结晶后所得晶体在无水乙醇中进行洗涤的步骤。

10.根据权利要求5-8任一项所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括如下步骤：

(a)将枸橼酸爱地那非粗品溶解于混合溶剂中，所述混合溶剂为N,N-二甲基甲酰胺和无水乙醇或无水甲醇的混合液；

(b)加热至回流，使枸橼酸爱地那非粗品溶解，热过滤；

(c)冷却降温，温度降低至10-50℃，缓慢搅拌析晶；

(d)过滤析出的晶体，所得固体加入到无水乙醇中，室温搅拌；

(e)过滤，真空干燥，得枸橼酸爱地那非的晶型H。

11.一种药物组合物，其特征在于，包含权利要求1-4任一项所述枸橼酸爱地那非的晶型H，还包含药学上可用的载体。

12.根据权利要求11所述的药物组合物，其特征在于，所述药物组合物为固体制剂。

13.根据权利要求12所述的药物组合物，其特征在于，所述固体制剂为片剂或胶囊剂；以爱地那非计，其中每单位制剂中含有所述晶型H为60mg。

14.权利要求1-4任一项所述枸橼酸爱地那非的晶型H或权利要求11-13任一项所述的药物组合物在制备治疗男性勃起功能障碍的药物中的用途。