[发明专利]一种制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法

说明书

本发明涉及中间体合成领域，公开了一种制备2‑(4‑氯苯氧基)‑丙氧胺的方法，该方法包括(1)在溶剂I和缚酸剂I的存在下，将式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行第一接触反应，得到式(III)所示的化合物；(2)将所述式(III)所示的化合物与式(IV)所示的化合物进行醚化反应，得到式(V)所示的化合物；(3)在溶剂III和酸的存在下，将所述式(V)所示的化合物进行水解反应，得到式(VI)所示的化合物。本发明的制备2‑(4‑氯苯氧基)‑丙氧胺的路线简单，反应条件温和，收率高，成本低，适合工业化生产。式(I)：式(II)：式(III)：式(IV)：式(V)：式(VI)：

技术领域

本发明涉及中间体合成领域，具体涉及一种制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法。

背景技术

本发明涉及中间体合成领域，具体涉及一种制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法。

目前，合成2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的普遍方法是先使用酮肟、酮肟衍生物、N-羟基邻苯二甲酰亚胺及其衍生物等基团进行保护，然后再进行脱保护得到。此方法在Tetrahedron Letters,1988,Vol.29,701-704和J.Org.Chem.2005,70,6303-6312等期刊中有详细的合成报道；上述合成2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法也在巴斯夫公司CN1055459C，TW232646B等专利用用于合成此类中间体。而该方法也有其缺点：整个合成过程涉及的反应原料昂贵、反应收率低、并且水解过程中必须应用到肼类等化合物，反应安全性差。

发明内容

本发明的目的是克服现有技术中制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法中收率低、安全性低的缺陷。

为了实现上述目的，本发明提供一种制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法，该方法包括：

(1)在溶剂I和缚酸剂I的存在下，将式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行第一接触反应，得到式(III)所示的化合物；

(2)在溶剂II和缚酸剂II的存在下，将所述式(III)所示的化合物与式(IV)所示的化合物进行醚化反应，得到式(V)所示的化合物；

(3)在溶剂III和酸的存在下，将所述式(V)所示的化合物进行水解反应，得到式(VI)所示的化合物；

式(I)：

式(II)：

式(III)：

式(IV)

式(V)：

式(VI)：

其中，R₁、R₂选自C_1-6烷基、苯基、由取代基X取代的苯基中的至少一种，所述X选自C_1-6烷基、卤素中的至少一种。

本发明提供的制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的路线简单、反应条件温和、产物收率高、安全性高，适合工业化生产。

具体实施方式

在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。

如前所述，本发明提供了一种制备2-(4-氯苯氧基)-丙氧胺的方法，该方法包括：

(1)在溶剂I和缚酸剂I的存在下，将式(I)所示的化合物与式(II)所示的化合物进行第一接触反应，得到式(III)所示的化合物；