[发明专利]一种携载辛伐他汀的超声靶向微泡的制备方法及其使用方式有效
| 申请号： | 202011624053.2 | 申请日： | 2020-12-31 |
| 公开（公告）号： | CN112675303B | 公开（公告）日： | 2022-04-01 |
| 发明（设计）人： | 李雪萍;夏鹏;陈安亮;王馨伟;程凯;林强;俞长君;杨婷;高明霞;王晓菊;王琪;宋九龙 | 申请（专利权）人： | 南京市第一医院 |
| 主分类号： | A61K41/00 | 分类号： | A61K41/00;A61K31/366;A61K47/52;A61K47/61;A61P19/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人： | 曹翠珍 |
| 地址： | 210009 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 辛伐他汀 超声 靶向 制备 方法 及其 使用 方式 | ||
【权利要求书】：
1.一种携载辛伐他汀的超声靶向微泡的制备方法，其特征在于，步骤如下：
（1）、将辛伐他汀溶于四氢呋喃中溶解，然后加入生理盐水稀释成0.01-0.1mg/mL的辛伐他汀溶液；
（2）、在辛伐他汀溶液中加入三甲基壳聚糖，终浓度是1-3%；
（3）、在步骤（2）获得的混合物中加入三聚磷酸钠，则辛伐他汀结构的-OH、三甲基壳聚糖结构的-NH2 、三聚磷酸钠结构上的-OH，经过洛伦兹力复合成稳定的空间网络结构，所得悬浮液为带荧光的乳液；
（4）、将步骤（3）所得悬浮液冷冻干燥，加入复溶剂海藻酸钠完全溶解后，将所得液体转移至一个充满C3F8 气体的小瓶里，用机械振荡器振荡小瓶子形成0.05mg/mL的辛伐他汀微泡，在小瓶子剩余空间里充入高压 C3F8 气体并封存，置于4℃环境下备用；微泡呈球形，平均粒径1221.9nm左右。
2.根据权利要求1所述的携载辛伐他汀的超声靶向微泡的制备方法，其特征在于，步骤（1）、最终将溶液稀释成0.05mg/mL的辛伐他汀溶液。
3.权利要求1所得的携载辛伐他汀的超声靶向微泡用于制备治疗骨关节炎的药物的用途。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，是在外加超声情况下实现，超声施加的参数是：1 MHz、 2W/cm2，通断比为20%，辐照时间为5min。
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