[发明专利]AZD9291结晶固体

权利要求书

1.AZD9291的结晶固体，其特征在于，所述结晶固体具体为奥希替尼-己二酸晶体和奥希替尼-3,5-二羟基苯甲酸乙醇水溶剂合物。

2.如权利要求1所述的结晶固体，其特征在于，所述的奥希替尼-己二酸晶体，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图至少在6.60±0.2°，15.65±0.2°，19.73±0.2°，19.80±0.2°，20.41±0.2°，21.01±0.2°，21.32±0.2°，24.86±0.2°，26.18±0.2°处有特征峰。

3.如权利要求1所述的结晶固体，其特征在于，所述的奥希替尼-己二酸晶体，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图至少在6.60±0.2°，8.64±0.2°，10.15±0.2°，10.65±0.2°，11.29±0.2°，13.60±0.2°，14.13±0.2°，15.65±0.2°，19.02±0.2°，19.73±0.2°，19.80±0.2°，20.41±0.2°，21.01±0.2°，21.32±0.2°，22.55±0.2°，23.64±0.2°，23.98±0.2°，24.86±0.2°，26.18±0.2°，28.37±0.2°处有特征峰。

4.如权利要求1所述的结晶固体，其特征在于，所述的奥希替尼-己二酸晶体，使用Cu-Kα辐射，其特征峰具有图1或表2所示的X射线粉末衍射谱图或数据。

5.如权利要求1所述的结晶固体，其特征在于，所述的奥希替尼-3,5-二羟基苯甲酸乙醇水溶剂合物，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图至少在6.00±0.2°，8.52±0.2°，11.85±0.2°，16.45±0.2°，19.75±0.2°，23.66±0.2°处有特征峰。

6.如权利要求1所述的结晶固体，其特征在于，所述的奥希替尼-3,5-二羟基苯甲酸乙醇水溶剂合物，使用Cu-Kα辐射，以2θ表示的X射线衍射谱图至少在6.00±0.2°，8.52±0.2°，11.85±0.2°，12.32±0.2°，13.14±0.2°13.45±0.2°，13.78±0.2°，16.45±0.2°，17.18±0.2°，18.40±0.2°，19.75±0.2°，20.42±0.2°，22.12±0.2°，23.66±0.2°处有特征峰。

7.如权利要求1所述的结晶固体，其特征在于，所述的奥希替尼-3,5-二羟基苯甲酸乙醇水溶剂合物，使用Cu-Kα辐射，其特征峰具有图5或表4所示的X射线粉末衍射谱图或数据。

8.一种制备如权利要求2至4任一项所述的结晶固体的方法，其特征在于，所述的奥希替尼-己二酸晶体通过如下方法制备：

将奥希替尼和己二酸溶于有机溶剂A中，加热溶解，溶液澄清后，降温析晶，过滤干燥得奥希替尼-己二酸晶体；其中所述的有机溶剂A选自丙酮、甲醇、乙醇、乙腈的一种或者至少两种的混合溶剂。

9.一种制备如权利要求5至7任一项所述的结晶固体的方法，其特征在于，所述的奥希替尼-3,5-二羟基苯甲酸乙醇水溶剂合物通过如下方法制备：奥希替尼和3,5-二羟基苯甲酸溶于混合溶剂中，加热溶解，溶液澄清后，降温析晶，过滤干燥得奥希替尼-3,5-二羟基苯甲酸乙醇水溶剂合物；其中所述混合溶剂为乙醇与纯化水的混合。

10.一种药物组合物，其特征在于，以权利要求1至7任一项所述的结晶固体为活性成分，及制剂学上可接受的其它组分。