[发明专利]一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物及制备方法

权利要求书

1.一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物，包括肠溶缓释微丸和空心胶囊；其特征在于：

所述微丸由丸心、隔离层、肠溶层组成；所述丸心所占质量比为50%-60%，所述隔离层占25%-35%，所述肠溶层占10%-15%；

所述丸心由主药美沙拉嗪、药用辅料和粘合剂组成；所述美沙拉嗪含量为60%-85%，所述药用辅料含量为10%-30%，所述粘合剂含量为5%-10%；

所述药用辅料为微晶纤维素、淀粉、滑石粉、聚乙二醇中的一种，

所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯胶中的一种；

所述隔离层由纤维素醚类或聚乙烯类薄膜包衣材料组成；

所述肠溶层按质量百分比由75%-85%肠溶材料和15%-25%增塑剂组成；所述肠溶材料为丙烯酸树脂；所述增塑剂为柠檬酸酯或聚乙烯吡咯烷酮。

2.根据权利要求1所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物，其特征在于：

所述纤维素醚类为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

3.根据权利要求1所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物，其特征在于：

所述增塑剂柠檬酸酯为柠檬酸三乙酯或柠檬酸三丁酯。

4.根据权利要求1所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物，其特征在于：

所述肠溶层材料优选为甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯共聚物。

5.一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物制备方法，其特征在于，包括以下步骤：

(1)丸芯的制备

按配方称取美沙拉嗪，加入配方量的药用辅料，加入包含有粘合剂的水，制成软料；挤出机筛板0.9mm挤成细条，置滚圆机内，调节转速及滚圆时间，使颗粒完全滚圆；取出微丸45^oC干燥，筛分取18-20目微丸；

(2)隔离微丸的制备：

加入配方量隔离层材料水溶液，高速乳化均质后，过筛得隔离层包衣液；将含药微丸置于流化床中进行包衣，隔离层包衣液喷完后，进行流化干燥；置于40℃～50℃烘箱中干燥2～5小时；

(3)肠溶缓释微丸的制备：

按配方量称取水、增塑剂，高速乳化均质后搅拌下缓慢倒入肠溶层材料的水溶液中，过筛得肠溶层包衣液；将隔离微丸置于流化床中进行包衣；肠溶层包衣液喷完后，流化干燥；置于40℃～50℃烘箱中干燥5～8小时；

(4)制成胶囊：将熟化后的肠溶缓释微丸按规定剂量灌入空心胶囊中；

所述丸芯配方美沙拉嗪含量为60%-85%，所述药用辅料含量为10%-30%，所述粘合剂含量为5%-10%；加水量为以上成分质量的20%；

所述药用辅料为微晶纤维素、淀粉、滑石粉、聚乙二醇中的一种，

所述粘合剂为羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素、阿拉伯胶中的一种；

所述隔离层由纤维素醚类或聚乙烯类薄膜包衣材料组成，溶于95%乙醇，乙醇溶液浓度为1.0%-2.0%；

所述肠溶层按质量百分比由75%-85%肠溶材料和15%-25%增塑剂组成；所述肠溶材料为丙烯酸树脂；所述增塑剂为柠檬酸酯或聚乙烯吡咯烷酮；溶于95%乙醇，乙醇溶液浓度为5%-10%。

6.根据权利要求5所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物制备方法，其特征在于：

所述纤维素醚类为羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、乙基纤维素中的一种或两种以上的混合物。

7.根据权利要求5所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物制备方法，其特征在于：

所述增塑剂柠檬酸酯为柠檬酸三乙酯或柠檬酸三丁酯。

8.根据权利要求5所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物制备方法，其特征在于：

所述肠溶层材料优选为甲基丙烯酸与丙烯酸乙酯共聚物。

9.根据权利要求5所述的一种美沙拉嗪肠溶缓释药物组合物制备方法，其特征在于：

所述流化床包衣参数设置为风机风量180m³·h^-1，供液泵转速5～15r·min^-1，物料温度控制在25～30℃，雾化压力0.3MPa，包衣液喷完后，于30℃流化干燥15min。