[发明专利]介孔聚多巴胺载花青素纳米粒

说明书

本发明涉及纳米材料技术领域，公开了一种介孔聚多巴胺载花青素纳米粒，该纳米粒包括质量比为60~70：5~8：4~9的介孔聚多巴胺纳米粒、花青素和聚乙二醇改性壳聚糖，所述介孔聚多巴胺纳米粒作为载体，通过物理和化学吸附吸附所述花青素，所述聚乙二醇改性壳聚糖包裹在最外层。本纳米颗粒可保持花青素较高的DPPH、羟基自由基清除活性及抗癌活性，增加花青素的稳定性。

技术领域

本发明涉及纳米材料技术领域，具体涉及一种介孔聚多巴胺载花青素纳米粒。

背景技术

花青素是一类广泛存在于植物的花、果实和叶中的水溶性天然色素，属于黄酮类多酚化合物，桑椹是一种药食两用中药材，其果实中富含花青素类化合物，是天然色素的重要来源之一，具有抗氧化、降血脂、抗动脉粥样硬化、增强免疫、改善贫血及抗肿瘤等保健和药理功能。然而，桑椹花青素不稳定，温度、浓度、光照、pH、酶、氧气、抗坏血酸、糖及其降解产物、金属离子和自身结构等内外因素都能影响花青素的稳定性。，因此需要制备合适的药物递送系统以解决上述问题，以改善桑椹花青素的稳定性，防止药物进入生物体后被水解、氧化而失活，并延长其体内释放时间。

聚多巴胺（PDA）是天然生物色素-黑色素的主要成分，可通过多巴胺的氧化自聚合反应得到，具有良好的稳定性、生物可降解性、生物相容性和光热转换特性，是一种比较理想的载体材料。聚多巴胺具有粘附性，可包覆在多种材料表面。聚多巴胺还具有pH敏感性，可在肿瘤的微酸性环境中解聚。通过模板法可以制备得到介孔聚多巴胺纳米粒，介孔聚多巴胺纳米粒（MPDA）因其具有孔道结构、较高比表面积，可以高效负载药物，还具有良好的光热转换性能。壳聚糖是一类由氨基葡萄糖组成的阳离子聚合物，具有很好的生物相容性、低毒性和可生物降解性，且具有肠粘膜粘附的特性，作为药物辅料有利于药物的口服吸收。对壳聚糖进行聚乙二醇修饰，可以减少血浆蛋白对壳聚糖包衣介孔聚多巴胺纳米粒的吸附作用，从而减少巨噬细胞对壳聚糖包衣介孔聚多巴胺纳米粒的摄取，延缓载药纳米粒从血浆中被清除的过程，并通过“增强的透过及滞留效应”，进一步提高壳聚糖介孔聚多巴胺纳米粒的被动靶向功能。

发明内容

发明目的：针对现有技术中存在的问题，本发明提供一种介孔聚多巴胺载花青素纳米粒，可保持花青素较高的DPPH、羟基自由基清除活性及抗癌活性，增加花青素的稳定性。

技术方案：本发明提供了一种介孔聚多巴胺载花青素纳米粒，其特征在于，包括质量比为60~70：5~8：4~9的介孔聚多巴胺纳米粒、花青素和聚乙二醇改性壳聚糖，所述介孔聚多巴胺纳米粒作为载体，通过物理和化学吸附吸附所述花青素，所述聚乙二醇改性壳聚糖包裹在最外层。

优选地，所述花青素为桑葚花青素。

本发明还提供了一种介孔聚多巴胺载花青素纳米粒的制备方法，具体包括以下步骤实施：（1）向乙醇水溶液中加入盐酸多巴胺和Pluronic F127，室温搅拌，然后逐滴加入TMB，形成白色乳液，然后加入氨水溶液搅拌，离心后将沉淀用乙醇和水超声洗涤数次，离心得到介孔聚多巴胺纳米粒，标记为MPDA；其中，盐酸多巴胺、Pluronic F127、TMB以及氨水溶液的质量体积比为0.2~0.5 g：0.8~1.2 g：0.8~1.0 mL：4.0~5.0 mL；（2）将步骤（1）所得介孔聚多巴胺纳米粒与花青素粉末加至去离子水中，在室温搅拌反应，离心，用去离子水冲洗数次，即得到载花青素纳米粒，标记为MPDA@MAS；其中，介孔聚多巴胺纳米粒与花青素粉末的质量比为12~14：1；（3）称取一定量壳聚糖和聚乙二醇，溶解于稀乙酸溶液中混合均匀，在室温下搅拌过夜，即得到聚乙二醇改性壳聚糖溶液；（4）将步骤（2）得到的所得载花青素纳米粒溶于乙酸水溶液中，逐滴加入步骤（3）所得聚乙二醇改性壳聚糖溶液，在室温下搅拌，离心，冷冻干燥，即得介孔聚多巴胺载花青素纳米粒PEG-CS@MPDA@MAS。

优选地，步骤（1）中，乙醇水溶液中，乙醇和水的体积比为1：1。

优选地，步骤（3）中，壳聚糖与聚乙二醇的质量比为1：0.2~0.3。