[发明专利]N-CF2有效

专利信息
申请号: 202011637271.X 申请日: 2020-12-31
公开(公告)号: CN112645871B 公开(公告)日: 2022-09-16
发明(设计)人: 王光伟;周森 申请(专利权)人: 天津大学
主分类号: C07D213/64 分类号: C07D213/64;C07D213/71;C07D213/80;C07D213/803;C07D213/82;C07D213/85;C07D215/227;C07D215/38;C07D217/24;C07D405/12;C07J43/00
代理公司: 天津市三利专利商标代理有限公司 12107 代理人: 杨欢
地址: 300072*** 国省代码: 天津;12
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摘要:
搜索关键词: cf base sub
【权利要求书】:

1.一种N-CF2H-1,2-二氢吡啶-2-酮化合物的合成方法,其特征在于,采用下式III进行;

III;

其中,化合物1的母体骨架为未活化的吡啶、喹啉或者异喹啉,R 为H、酰基,醛基,酯基,酰胺基,氰基,磺酰基,或者卤素中的一种;

化合物1的母体骨架为未活化的吡啶时,化合物1的母体骨架为未活化的吡啶时,R取代基的位置为2位,3位,4位,或者5位;化合物1的母体骨架为未活化的喹啉时,R取代基的位置为4位、5位、或者6位;

具体的包括下述步骤:化合物1作为原料,加入二氟试剂、碱、以及氧化剂,在溶剂中反应生成目标产物;

化合物1:二氟试剂:碱:氧化剂的摩尔比为1 :(1.5-2.5) :(1.2-1.5) :(2-4);

所述的二氟试剂为BrCF2CO2Et, BrCF2CO2H,BrCF2CO2Na,ClCF2CO2Na,BrCF2P(O)(OEt)2,FSO2CF2CO2H中的一种;

所述的氧化剂为过氧化叔丁醇,H2O2,二叔丁基过氧化物, 间氯过氧苯甲酸,过氧乙酸中的一种。

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