[发明专利]多环氨基甲酰基吡啶酮类似物及其制备方法和用途

权利要求书

1.一种多环氨基甲酰基吡啶酮类似物(式Ⅱ)的制备方法，其特征在于：邻氨基酰胺衍生物(式Ⅰ)与氯乙醛在碱作用下进行关环反应制得；

反应路线如下：

其中，R为各自独立的氢，C₁-C₆的烷基或C₁-C₆的烷氧基，卤素、卤素取代的甲基、苯基、硝基；所述碱为无机碱或有机碱；溶剂为有机溶剂。

2.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述C₁-C₆烷基是指甲基、乙基、丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基或异己基；所述C₁-C₆的烷氧基是指甲氧基或乙氧基；所述卤素是氟、氯、溴或碘。

3.如权利要求1所述的方法，其特征在于：所述碱选自碳酸钠、碳酸氢钠、碳酸钾、碳酸铯、碳酸钙、碳酸锂、碳酸氢钾、氢氧化钠、氢氧化钾、氢氧化锂、氢氧化镁、氢氧化钙、叔丁醇钠、叔丁醇钾、三乙胺中的一种或几种组合。

4.如权利要求3所述的方法，其特征在于：所述碱选自碳酸氢钠。

5.如权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于：邻氨基酰胺衍生物和氯乙醛的摩尔比为1:(1.0～2.0)；邻氨基酰胺衍生物和碱的摩尔比为1:(1.0～3.0)。

6.如权利要求5所述的方法，其特征在于：邻氨基酰胺衍生物和氯乙醛的摩尔比为1:(1.2～1.5)；邻氨基酰胺衍生物和碱的摩尔比为1:(1.2～2.0)。

7.如权利要求1-4任一项所述的方法，其特征在于，采用如下步骤：将邻氨基酰胺衍生物、氯乙醛和有机溶剂加入反应瓶中，控制温度0℃～120℃，反应0.5～10小时后加入碱，继续反应0.5～10小时后终止反应，过滤，浓缩，纯化，烘干后得到多环氨基甲酰基吡啶酮类似物；所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、1,4-二氧六环、乙酸乙酯、四氢呋喃、2-甲基四氢呋喃、丙酮、1,2-二甲基-2-咪唑酮、乙腈、N,N-二甲基甲酰胺、N,N-二甲基乙酰胺、乙酸异丙酯、2-丁酮、N-甲基吡咯烷酮、1,2-二氯乙烷中的一种或几种组合。

8.如权利要求5所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂为1,4-二氧六环。

9.如权利要求5所述的方法，其特征在于：所述有机溶剂和邻氨基酰胺衍生物的重量比为1～30倍。

10.如权利要求1所述的方法，其特征在于，采用如下步骤：将邻氨基酰胺衍生物、氯乙醛和有机溶剂加入反应瓶中，控制温度80℃～100℃，反应2～6小时后加入碱，继续反应2～6小时后终止反应，过滤，浓缩，纯化，烘干后得到多环氨基甲酰基吡啶酮类似物；所述碱为碳酸氢钠；所述溶剂为1,4-二氧六环，所述有机溶剂和邻氨基酰胺衍生物的重量比为1～30倍；邻氨基酰胺衍生物和氯乙醛的摩尔比为1:(1.2～1.5)；邻氨基酰胺衍生物和碱的摩尔比为1:(1.2～2.0)。