[发明专利]取代的3,4,12,12а-四氢-1Н-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮、其药物组合物、生产方法及用途在审
| 申请号： | 202080001974.5 | 申请日： | 2020-03-27 |
| 公开（公告）号： | CN112204035A | 公开（公告）日： | 2021-01-08 |
| 发明（设计）人： | 亚历山大·瓦西里耶维奇·伊瓦切恩科;安德烈·亚历山德罗维奇·伊瓦先科;奥列格·德米特里维奇·米克林 | 申请（专利权）人： | 亚历山大·瓦西里耶维奇·伊瓦切恩科;安德烈·亚历山德罗维奇·伊瓦先科;阿廖娜·亚历山德罗芙娜·伊瓦切恩科;尼古拉·菲利波维奇·萨夫丘克;阿斯阿维有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D498/14 | 分类号： | C07D498/14;A61K31/5383;A61P31/16 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 王贵杰 |
| 地址： | 美国佛*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 12 吡啶 药物 组合 生产 方法 用途 | ||
1.通式1的取代的3,4,12,12а-四氢-1Н-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮，其立体异构体，其前药，其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物和结晶或多晶型
其中：
R1为
6,7-二氟-5,10-二氢噻吩并[3,2-c][2]苯并噻庚因-10-基，
7,8-二氟-4,9-二氢噻吩并[2,23-c][2]苯并噻庚因-4-基，
(3,4-二氟苯基)(苯基)甲基，
(3,4-二氟苯基)(2-甲基硫烷基苯基)甲基，
二苯基甲基，
双(4-氟苯基)甲基；
R2为氢或选自一系列的保护基，该系列包括苄基，
(С1-С3烷基)氧基羰基氧基，
{[(С1-С3烷基)氧基羰基]-氧基}甲氧基，
{[2-(С1-С3烷基)氧基乙氧基]羰基}氧基，
({(1R)-2-[(С1-С3烷基)氧基]-1-甲基乙氧基}羰基)氧基，
{[(3S)-乙氧基呋喃-3-基氧基]-羰基}氧基，
[(乙氧基-2H-吡喃-4-基氧基)羰基]氧基，
{[(1-乙酰基氮杂环丁烷)-3-基氧基]羰基}氧基，
{[(С1-С3烷基)氧基羰基]氧基}甲氧基，
({[2-(С1-С3烷基)氧基乙氧基]羰基}氧基)甲氧基。
2.权利要求1的化合物，其为：
通式1.1的(12aR)-12-(6,7-二氟-5,10-二氢噻吩并[3,2-c][2]苯并噻庚因-10-基)-3,4,12,12a-乙氧基-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮，
通式1.2的(12aR)-12-[(10S)-6,7-二氟-5,10-二氢噻吩并[3,2-c][2]苯并噻庚因-10-基]-3,4,12,12a-乙氧基-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮，
通式1.3的(12aR)-12-[(10R)-6,7-二氟-5,10-二氢噻吩并[3,2-c][2]苯并噻庚因-10-基]-3,4,12,12a-乙氧基-1H-[1,4]噁嗪并[3,4-c]吡啶并[2,1-f][1,2,4]三嗪-6,8-二酮，
其立体异构体，其前药，其药学上可接受的盐，溶剂合物，水合物和结晶或多晶型
其中R2具有上述值。
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