[发明专利]含二并环类衍生物抑制剂、其制备方法和应用有效
申请号: | 202080003546.6 | 申请日: | 2020-05-14 |
公开(公告)号: | CN112368283B | 公开(公告)日: | 2023-02-17 |
发明(设计)人: | 苏熠东;汪军;包如迪 | 申请(专利权)人: | 上海翰森生物医药科技有限公司;江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦 |
地址: | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 衍生物 抑制剂 制备 方法 应用 | ||
1.通式(IX-B)所示的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐:
其中:
M3选自键、-O-、-S-、-NH-或-NCH3-;
R18和R19各自独立的选自氢、氘、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、氨基、羟基、氰基或C2-6炔基;
或者,R18和R19连同它们所连接的碳原子形成一个C3-6环烷基或含有1-2个氧原子、氮原子或硫原子的3-7元杂环基;
R20选自氰基或C2-6炔基;
R24和R25各自独立的选自氢、氘、C1-6烷基或C1-6氘代烷基、
或者,R24和R25连同它们所连接的碳原子以及G2形成一个C3-8环烷基或3-12元杂环基;
r为0、1或2;
L选自-CH2-、-CD2-、-O-或-NHC(O)-;
G2选自N、CH或CCH3;
M1选自N或CRaa;
M2选自N或CRaa;
R9选自氢、氘、C1-6烷基、C1-6氘代烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、C1-6氘代烷氧基或卤素;
Raa选自氢、氘或C1-6烷基;
s为0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其中,R18和R19各自独立的选自氢、甲基、乙炔基、氨基、氰基或羟基;
或者,R18和R19连同它们所连接的碳原子形成一个环丙基、环丁基、环戊基、氧杂环丁基、氮杂环丁烷基、四氢吡喃、双环[1,1,1,]戊烷或1-氨亚基-1-氧代噻喃;
R20选自乙炔基或氰基。
3.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其中,R24和R25连同它们所连接的碳原子以及G2形成一个氮杂环丁烷基;
M1选自N、CH或CCH3;
M2选自N或CH。
4.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其中,R9选自氢、氟、氯、甲基、甲氧基或氘代甲基氧基。
5.根据权利要求1所述的化合物、其立体异构体或其药学上可接受盐,其中,所述通式(IX-B)进一步为通式(X)所示:
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