[发明专利]作为MCL-1抑制剂的大螺环醚(MACROCYCLIC SPIROETHERS)有效
| 申请号： | 202080005705.6 | 申请日： | 2020-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN112867722B | 公开（公告）日： | 2022-09-23 |
| 发明（设计）人： | 陈建勇;周云隆;唐国志;吴成喆;赵雷磊;焦玲玲;盛炳华;王少萌;杨昭仪;陈浩;胡文亮;景羽 | 申请（专利权）人： | 苏州亚盛药业有限公司;美国密歇根州立大学董事会;亚盛医药集团(香港)有限公司 |
| 主分类号： | C07D513/20 | 分类号： | C07D513/20;C07D515/20;C07D498/08;A61K31/553;A61P35/00 |
| 代理公司： | 中国贸促会专利商标事务所有限公司 11038 | 代理人： | 于巧玲 |
| 地址： | 215000 江苏省苏州市苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 mcl 抑制剂 大螺环醚 macrocyclic spiroethers | ||
1.式I-A的化合物：
其中：
X选自：
其中向右伸出的键连接至-S(＝O)2-基团；
R8选自氢和C1-C3烷基；或
X和R8结合在一起形成式X-3的螺环：
其中向右伸出的键连接至-S(＝O)2-基团；
Y选自-O-和-S-；
Z选自-R、-N(R1a)(R1b)和-OR1；
Z1选自氢、(羟基)C1-C4烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷基、(杂环基)C1-C4烷基、(烷基磺酰基)C1-C4烷基、(苯基)C1-C4烷基、(杂芳基)C1-C4烷基、(氨基)C1-C4烷基、(酰氨基)C1-C4烷基、(羧基)C1-C4烷基、(烷氧基羰基)C1-C4烷基、(氨基羰基)C1-C4烷基、(氨基磺酰基)C1-C4烷基和-C(＝O)R15；
R选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和4-至10-元杂环基；
R1选自氢、C1-C6烷基、(羟基)C1-C4烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷基、(杂环基)C1-C4烷基、(烷基磺酰基)C1-C4烷基、(苯基)C1-C4烷基、(杂芳基)C1-C4烷基、(氨基)C1-C4烷基、(酰氨基)C1-C4烷基、(羧基)C1-C4烷基、(烷氧基羰基)C1-C4烷基、(氨基羰基)C1-C4烷基和(氨基磺酰基)C1-C4烷基；
R1a选自氢、C1-C6烷基、(羟基)C1-C4烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷基、(杂环基)C1-C4烷基、(烷基磺酰基)C1-C4烷基、(苯基)C1-C4烷基、(杂芳基)C1-C4烷基、(氨基)C1-C4烷基、(酰氨基)C1-C4烷基、(羧基)C1-C4烷基、(烷氧基羰基)C1-C4烷基、(氨基羰基)C1-C4烷基和(氨基磺酰基)C1-C4烷基；
R1b选自氢和C1-C3烷基；
R2a选自氢和C1-C3烷基；
R3a选自氢和C1-C3烷基；或
R2a和R3a与它们连接的碳原子结合在一起形成C3-C6环烷基或4-至10-元杂环基；
R2b选自氢和C1-C3烷基；
R2c选自氢和C1-C3烷基；
R2d选自氢和C1-C3烷基；
R3b选自氢和C1-C3烷基；
R3c选自氢、C1-C6烷基、(羟基)C1-C4烷基、(C1-C3烷氧基)C1-C3烷基、(杂环基)C1-C4烷基、(烷基磺酰基)C1-C4烷基、(苯基)C1-C4烷基、(杂芳基)C1-C4烷基、(氨基)C1-C4烷基、(酰氨基)C1-C4烷基、(羧基)C1-C4烷基、(烷氧基羰基)C1-C4烷基、(氨基羰基)C1-C4烷基和(氨基磺酰基)C1-C4烷基；
R9a、R9c和R9d独立地选自氢和卤素；
R9b为卤素；
R15为4-至10-元杂环基；
W选自-CH＝和-N＝；
代表单键或双键；
每个C3-C7环烷基为未取代的或被一个、两个或三个独立地选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、4-至7-元杂环基、烷基磺酰基、烷基羰基和苯基；
每个4-至10-元杂环基为未取代的或被一个、两个、三个或四个独立地选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、4-至7-元杂环基、烷基磺酰基、烷基羰基和苯基；和
每个苯基为未取代的或被一个、两个、三个或四个独立地选自下述的取代基取代：卤素、羟基、氨基、氰基、C1-C6烷基、C1-C4烷氧基、C3-C6环烷基、4-至10-元杂环基、烷基磺酰基、烷基羰基和苯基，或其可药用盐或溶剂化物。
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