[发明专利]稠合芳香环类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用有效
申请号: | 202080005992.0 | 申请日: | 2020-03-05 |
公开(公告)号: | CN112955432B | 公开(公告)日: | 2022-11-22 |
发明(设计)人: | 张晓敏;张睿;王珏;贺峰;陶维康 | 申请(专利权)人: | 江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司 |
主分类号: | C07D215/00 | 分类号: | C07D215/00;C07D215/06;C07D295/00;C07D295/04;C07D295/02;A61K31/4741;A61K31/437;A61P11/00;A61P13/12;A61P17/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江苏省*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 芳香 衍生物 制备 方法 及其 医药 应用 | ||
1.一种通式(II)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,
其中:
环A选自C3-6环烷基、3至6元杂环基、6至10元芳基和5至10元杂芳基;
环B为5元或6元杂芳基,其中所述的5元或6元杂芳基含有1~3个选自N原子、O原子或S原子的杂原子;
环C为4至11元的杂环基,其中所述的4至11元杂环基含有1~3个选自N原子、O原子或S原子的杂原子;
L1不存在;
R1各自相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基;
R2各自相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基和氰基;
R3选自氢原子、C1-6烷基和C3-6环烷基;
R4选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氰基、氨基、羟基、C1-6羟烷基、C3-8环烷基和-COOR9;
R5各自相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基、C1-6烷氧基、氨基和C1-6羟烷基;
R6为-M-L2-Ra;
M不存在,或为C1-6亚烷基;
L2不存在,或选自-C(O)-、-NRb-和-S(O)2-;
Ra选自氢原子、-S(O)2Rc、C1-6烷基、C4-11环烷基、4至11元杂环基,其中所述的C1-6烷基、C4-11环烷基和4至11元杂环基各自独立地任选被选自卤素、C1-6烷基、C1-6烷氧基、氧代基、氰基、氨基、羟基和C1-6羟烷基中的一个或多个取代基所取代;
Rb为氢原子或C1-6烷基;
Rc为氢原子或C1-6烷基;
R7各自相同或不同,且各自独立地选自氢原子、卤素、C1-6烷基、C1-6卤代烷基和C1-6烷氧基;
R9选自氢原子、C1-6烷基和C1-6卤代烷基;
n为0、1、2、3或4;
s为0、1、2或3;
t为0、1、2、3或4;
r为0、1、2或3。
2.根据权利要求1所述的通式(II)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中环A选自苯基、吡啶基、四氢吡喃基和C3-6环烷基。
3.根据权利要求1或2所述的通式(II)所示的化合物或其互变异构体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式、或其可药用的盐,其中环A选自苯基、吡啶基和C3-6环烷基。
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