[发明专利]EGFR抑制剂及其应用

权利要求书

1.式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，

其中，Y选自NH；

Z选自

R¹和R²相同或不同，彼此独立地选自C_1-6烷基；

M和P彼此独立地选自C；

环A选自苯基、5-6元杂芳基；

X选自N；

Q、W相同或不同，彼此独立地选自CR³；

R³选自H、卤素，

Ar选自任选被两个R⁴取代的下列基团：C₆芳基、5-10元杂芳基，

每一个R⁴相同或不同，彼此独立地选自H、无取代或任选被一个R取代的下列基团：OH、醛基、C_1-6烷基、C_2-6烯基，

R选自OH、无取代或任选被一个R’取代的下列基团：C_1-6烷基、C_1-6杂烷基、3-9元杂环基，

R’选自Me；

L选自C₀亚烷基；

R⁶选自无取代或任选被一个、两个或更多个R取代的下列基团：3-14元杂环基。

2.根据权利要求1所述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，Ar选自：且所述化合物不包含

3.根据权利要求1所述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，

R⁶选自且所述化合物不包含

4.式(II)所示的化合物或其药学上可接受的盐：

其中，Z选自

R³选自卤素；

X选自N；

环A选自

Ar选自无取代或任选被一个、两个或更多个R⁴取代的下列基团：

R⁴选自甲氧基、乙氧基、甲基、乙基、乙烯基；

L选自C₀的亚烷基；

R⁶选自

5.以下化合物或其药学上可接受的盐：

6.根据权利要求1所述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述盐为三氟乙酸盐。

7.一种药物组合物，其特征在于，包含治疗有效量的权利要求1-6任一项所述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种和药学上可接受的辅料。

8.权利要求1-6任一项所述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种在制备用于治疗癌症的药物中的应用。

9.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述癌症为肺癌。

10.根据权利要求8所述的应用，其特征在于，所述癌症为非小细胞肺癌、成胶质细胞瘤、胰腺癌、头颈癌、乳腺癌、结肠直肠癌、上皮癌、卵巢癌、前列腺癌、腺癌或鳞状细胞癌。

11.权利要求1-6任一项所述式(I)所示的化合物或其药学上可接受的盐中的至少一种在制备用于治疗EGFR突变导致的疾病的药物中的应用。

12.根据权利要求11所述的应用，其特征在于，所述EGFR突变为一个、两个或多个选自以下的突变：(1)Del19；(2)T790M；(3)C797S；(4)L858R。