[发明专利]环糊精二聚体、其组合物及其用途在审

专利信息
申请号: 202080007681.8 申请日: 2020-01-03
公开(公告)号: CN113490691A 公开(公告)日: 2021-10-08
发明(设计)人: M·S·奧康诺尔;M·马兰加;M·科佩;C·A·T·M·B·汤姆;A·M·安德森 申请(专利权)人: 劣势者药物有限公司
主分类号: C08B37/16 分类号: C08B37/16;A61K31/724;C08L5/16
代理公司: 永新专利商标代理有限公司 72002 代理人: 张晓威
地址: 美国加*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 环糊精 二聚体 组合 及其 用途
【权利要求书】:

1.一种环糊精二聚体,其具有以下结构:

CD-L-CD

其中L通过每个CD亚基的C2碳(代替R1)和/或C3碳(代替R2)连接至每个CD分子的大(次)表面;其中每个CD具有式X的结构:

其中L具有的长度不超过8个原子,其中所述不超过8个原子优选地各自为C、N、O或S;

其中R1、R2和R3各自独立地选自H、甲基、羟丙基、磺丁基、琥珀酰基、季铵诸如-CH2CH(OH)CH2N(CH3)3+、烷基、低级烷基、亚烷基、烯基、炔基、烷氧基、烷氧基烷基、烷氧基烷氧基烷基、烷基羰基氧基烷基、烷基羰基、烷基磺酰基、烷基磺酰基烷基、烷基氨基、烷氧基氨基、烷基硫烷基、氨基、烷基氨基、二烷基氨基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、氨基烷基、氨基烷氧基、烷基磺酰基氨基、氨基羰基氧基烷基、氨基磺酰基、铵、氨、烷基氨基磺酰基、二烷基氨基磺酰基、炔基烷氧基、芳基、芳基烷基、芳基磺酰基、芳氧基、芳烷基氧基、叠氮基、溴、氯、氰基烷基、环烷基、环烯基、环烷基烷基、亚环烷基、环烷基亚烷基、脱氧、葡萄糖基、杂烷基、杂芳基、杂芳基烷基、杂芳基磺酰基、杂芳氧基、杂芳烷基氧基、杂环基烷氧基、卤素、卤代烷基、卤代烷氧基、杂环氨基、杂环基、杂环基烷基、杂环基氧基、杂环基烷氧基、羟基烷氧基、羟基烷基氨基、羟基烷基氨基烷基、羟基烷基、羟基羰基烷基、羟基烷基氧基羰基烷基、羟基烷基、羟基环烷基、碘、脲基、氨基甲酸根、羧基、硫酸根、磺酰基、磺酰胺基、硝基、亚硝酸根、氰基、磷酸根、磷酰基、苯氧基、乙酰基基团、脂肪酸诸如棕榈酰基基团、单糖或二糖,其中1个和40个之间的所述R1、R2和R3基团不是H,任选地1个和28个之间的所述R1、R2和R3基团不是H,任选地2个和15个之间或4个和20个之间的所述R1、R2和R3基团不是H;并且任选地所述CD单体具有一个或多个另外的取代。

2.一种环糊精二聚体,其具有以下结构:

CD-L-CD

其中L通过每个CD亚基的C2碳(代替R1)和/或C3碳(代替R2)连接至每个CD分子的大(次)表面;其中每个CD具有式X的结构:

其中L具有的长度不超过8个原子,其中所述不超过8个原子优选地各自为C、N、O或S;

其中R1、R2和R3各自独立地选自H、甲基、羟丙基、磺丁基、琥珀酰基、麦芽糖基、羧甲基、季铵(诸如-CH2CH(OH)CH2N(CH3)3+)、葡萄糖基、棕榈酰基、磷酸根、磷酰基、氨基、叠氮基、硫酸根、磺酰基、烷基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、溴、氯,其中1个和40个之间的所述R1、R2和R3基团不是H,任选地1个和28个之间的所述R1、R2和R3基团不是H,任选地2个和15个之间或4个和20个之间的所述R1、R2和R3基团不是H;并且任选地所述CD单体具有一个或多个另外的取代。

3.一种环糊精二聚体,其具有以下结构:

CD-L-CD

其中L通过每个CD亚基的C2碳(代替R1)和/或C3碳(代替R2)连接至每个CD分子的大(次)表面;其中每个CD具有式X的结构:

其中L具有的长度不超过8个原子,其中所述不超过8个原子优选地各自为C、N、O或S;

其中R1、R2和R3各自独立地选自H、甲基、羟丙基、磺丁基、琥珀酰基、麦芽糖基、羧甲基、季铵诸如-CH2CH(OH)CH2N(CH3)3+,其中1个和40个之间的所述R1、R2和R3基团不是H,任选地1个和28个之间的所述R1、R2和R3基团不是H,任选地2个和15个之间或4个和20个之间的所述R1、R2和R3基团不是H;并且

任选地所述CD单体具有一个或多个另外的取代。

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