[发明专利]HTRA抑制剂和CAGA抑制剂及其应用在审
申请号: | 202080008148.3 | 申请日: | 2020-01-06 |
公开(公告)号: | CN113365978A | 公开(公告)日: | 2021-09-07 |
发明(设计)人: | 扎卡里·阿普特;杰西卡·里克曼;丹尼尔·阿莫纳西德;瓦莱丽娅·马奎兹 | 申请(专利权)人: | 普梭梅根公司 |
主分类号: | C07C317/14 | 分类号: | C07C317/14;A61K31/10;A61K31/015;A61P31/04 |
代理公司: | 北京英赛嘉华知识产权代理有限责任公司 11204 | 代理人: | 王达佐;洪欣 |
地址: | 美国马*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | htra 抑制剂 caga 及其 应用 | ||
1.HtrA抑制剂,其具有式(I):
其中:
R1是H、卤代、氰基、OH、(C1-C6)烷基、(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、芳基或杂芳基,其中任一个可被如化合价所允许的选自表1中所列基团的1个或多个Rw基团任选取代;
R2是H、卤代、氰基、OH、(C1-C6)烷基、(C2-C8)烯基、(C1-C6)烷氧基、(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、芳基或杂芳基,其中任一个可被如化合价所允许的1个或多个Rw基团任选取代;
R3是H、卤代、氰基、OH、(C1-C6)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)羧基烷基;N-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)磺酰基、(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、芳基或杂芳基,其中任一个可被如化合价所允许的1个或多个Rw基团任选取代;
R4是H、卤代、氰基、OH、(C1-C6)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)羧基烷基;N-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)磺酰基、(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、芳基或杂芳基,其中任一个可被如化合价所允许的1个或多个Rw基团任选取代;
R5是H、卤代、氰基、OH、(C1-C6)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)羧基烷基;N-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)磺酰基、(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、芳基或杂芳基,其中任一个可被如化合价所允许的1个或多个Rw基团任选取代;
R6是H、卤代、氰基、OH、(C1-C6)烷基、(C2-C8)烯基、(C2-C8)羧基烷基;N-(C1-C6)烷基氨基羰基、(C1-C6)烷氧基、(C1-C6)磺酰基、(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、芳基或杂芳基,其中任一个可被如化合价所允许的1个或多个Rw基团任选取代;
Rw在每次出现时独立地是H、卤代、氰基、硝基、氧代、氨基、烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基、杂环烷基,其中所述烷基、卤代烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、杂环、芳基、杂芳基、芳基烷基、杂芳基烷基、环烷基烷基和杂环烷基可被选自卤代、氰基、氧代(C3-C10)杂环、(C3-C10)环烷基、-(CH2)n-(C3-C10)环烷基、-(CH2)n-(C3-C10)杂环、-(CH2)n-芳基、-(CH2)n-杂芳基、芳基和杂芳基的一个或多个基团进一步独立地取代,其中n是0、1、2、3、4、5或6。
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