[发明专利]转铁蛋白受体结合分子、其偶联物和它们的用途在审

申请号：	202080008202.4	申请日：	2020-01-08
公开（公告）号：	CN113474369A	公开（公告）日：	2021-10-01
发明（设计）人：	罗米·科恩;马里恩·大卫;迈克尔·克雷斯特查提斯基	申请（专利权）人：	维克塔-霍洛斯公司;艾克斯-马赛大学;法国国家科学研究中心
主分类号：	C07K16/28	分类号：	C07K16/28;C12N15/10;G01N33/58;G01N33/68;A61K39/00
代理公司：	中原信达知识产权代理有限责任公司 11219	代理人：	金海霞;刘慧
地址：	法国***	国省代码：	暂无信息
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摘要：
搜索关键词：	铁蛋白受体结合分子偶联物它们用途
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【权利要求书】：

1.一种式FR1-CDR1-FR2-CDR2-FR3-CDR3-FR4的VHH分子，其中所述VHH分子以0.1nM至10μM之间的亲和性(Kd)结合人类和非人类动物TfR两者。

2.根据权利要求1所述的VHH，其中所述VHH能够跨越血脑屏障。

3.根据权利要求1或2所述的VHH，其中所述分子与人类TfR的结合不与转铁蛋白的结合竞争。

4.根据权利要求1至3中的任一项所述的VHH分子，其结合人类和啮齿类TfR1两者。

5.根据权利要求1所述的VHH分子，其包含：

.选自SEQ ID NO：1、5、9、13、17、19、67和69的CDR1序列，和/或

.选自SEQ ID NO：2、6、10、14、21、23、71、73和75的CDR2序列，和/或

.选自SEQ ID NO：3、7、11、15、25、27、29、31、33、77、79、81、83和85的CDR3序列。

6.根据权利要求1所述的VHH分子，其包含SEQ ID NO：1、2和3，或SEQ ID NO：5、6和7，或SEQ ID NO：9、10和11，或SEQ ID NO：13、14和15，或SEQ ID NO：17、2和3，或SEQ ID NO：19、2和3，或SEQ ID NO：1、21和3，或SEQ ID NO：1、23和3，或SEQ ID NO：1、2和25，或SEQ ID NO：1、2和27，或SEQ ID NO：1、2和29，或SEQ ID NO：1、2和31，或SEQ ID NO：1、2和33。

7.根据权利要求1所述的VHH分子，其包含SEQ ID NO：67、2和3，或SEQ ID NO：69、2和3，或SEQ ID NO：1、71和3，或SEQ ID NO：1、73和3，或SEQ ID NO：1、75和3，或SEQ ID NO：1、2和77，或SEQ ID NO：1、2和79，或SEQ ID NO：1、2和81，或SEQ ID NO：1、2和83，或SEQ ID NO：1、2和85。

8.根据权利要求1至7中的任一项所述的VHH分子，其被人源化。

9.根据权利要求5或6所述的VHH分子，其包含选自SEQ ID NO：4、8、12、16、18、20、22、24、26、28、30、32和34中的任一者的氨基酸或由所述氨基酸构成，其中x是0或1。

10.根据权利要求7所述的VHH分子，其包含选自SEQ ID NO：68、70、72、74、76、78、80、82、84、86、87、88、89、90、91和92中的任一者的氨基酸或由所述氨基酸构成，其中x是0或1。

11.根据权利要求9或10所述的VHH分子，其中x是0。

12.根据前述权利要求中的任一项所述的VHH分子，其还包含序列LQR的Q-标签。

13.根据前述权利要求中的任一项所述的VHH分子，其还包含Gly连接物。

14.根据权利要求1所述的VHH分子，其中所述分子竞争性抑制根据权利要求6至10中的任一项所述的VHH与人类和非人类TfR的结合。

15.根据前述权利要求中的任一项所述的VHH，其以1nM至1μM范围内的亲和性(Kd)与人类TfR1受体结合。

16.一种核酸，其编码根据权利要求1至15中的任一项所述的VHH。

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