[发明专利]手性四芳基甲烷的对映选择性制备方法在审
申请号: | 202080008861.8 | 申请日: | 2020-01-02 |
公开(公告)号: | CN113302172A | 公开(公告)日: | 2021-08-24 |
发明(设计)人: | 孙建伟;李星光 | 申请(专利权)人: | 香港科技大学 |
主分类号: | C07B53/00 | 分类号: | C07B53/00;C07B37/04;C07D207/32;C07D209/04;C07D209/08 |
代理公司: | 北京世峰知识产权代理有限公司 11713 | 代理人: | 王思琪;王建秀 |
地址: | 中国香港*** | 国省代码: | 香港;81 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 手性 四芳基 甲烷 选择性 制备 方法 | ||
1.一种用于制备具有式I的四芳基甲烷的对映选择性方法:
其中Ar1、Ar2、Ar3、Ar4各自独立地是芳基或杂芳基;
所述方法包括:
在手性布朗斯特酸的存在下,在促进亲电芳香取代反应的条件下,使式II的化合物:
与杂芳族亲核试剂接触,从而形成式I的化合物,其中式I的化合物为手性的。
2.根据权利要求1所述的方法,其中,所述四芳基甲烷具有式Ia:
其中,
m和n各自独立地选自1、2、3或4;
Ar1是芳基或杂芳基;
Ar2是杂芳基;
R1和R2各自独立地选自由氢,烷基,卤代烷基,全卤代烷基,烯烃,炔烃,环烷基,杂环烷基,芳基,芳烷基,杂芳基,卤化物,氰化物,硝基,叠氮化物,-OR3,-OSi(R3)3,-O(C=O)R3,-(C=O)OR3,-O(C=O)OR3,-(C=O)R3,-N(R4)2,-N(R4)(C=O)R3,-(C=O)N(R4)2,-N(R4)(C=O)N(R4)2,-N(R4)(C=O)OR3,-O(C=O)N(R4)2,-SR3,-(S=O)R3,-SO2R3,-SO2N(R4)2,-N(R4)SO2R3,-SeR3,-P(R3)3,-P(OR3)3和-(P=O)(OR3)3组成的组;或两个R1与它们所连接的碳一起形成5-6元环烷基,杂环烷基,芳基或杂芳基;或两个R2与它们所连接的碳一起形成5-6元环烷基,杂环烷基,芳基或杂芳基;
R3选自由氢,烷基,卤代烷基,全卤代烷基,烯烃,炔烃,环烷基,杂环烷基,芳基,芳烷基和杂芳基组成的组;并且
对于每个实例,R4独立地选自由氢,烷基,卤代烷基,全卤代烷基,烯烃,炔烃,环烷基,杂环烷基,芳基,芳烷基和杂芳基组成的组;或两个R4与它们所连接的氮一起形成3-6元杂环烷基;或一个R3和一个R4与它们所连接的原子一起形成4-6元杂环烷基;并且所述方法包括:
在手性布朗斯特酸的存在下,在促进亲电芳香取代反应的条件下,使式IIa的化合物:
与杂芳族亲核试剂接触,从而形成式Ia的化合物。
3.根据权利要求2的所述的方法,其中所述手性布朗斯特酸是手性磷酸。
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