[发明专利]PCSK9抑制剂及其使用方法

权利要求书

1.一种具有式(I)的化合物；

其中：

A选自H、卤基、羟基、烷基、硫代烷基、烯基、烷氧基、酰氧基、氰基、环烷基、-C(O)OR⁶、和-C(O)NR⁶R⁷；

B选自H、烷基和卤基，或

A和B与它们所附接的碳原子一起形成5元或6元杂芳基；

X是NR⁵或O；

R¹和R^1′各自独立地选自H和烷基；或

如果n是0，R¹和R^1′与它们所附接的原子一起形成4-8元环烷基或环烯基环；

R²选自H、卤基、烷基、烷氧基、酰胺烷基、氨基烷基、羟烷基、烷基氨基、氰基、和羟基；或

R¹和R²与它们所附接的原子一起形成3-8元环烷基或杂环基环；或

R^1′和R²与它们所附接的原子一起形成3-8元环烷基或杂环基环；

R^2′选自H、卤基、烷基、烷氧基、酰胺烷基、氨基烷基、和氰基，或

R²和R^2′与它们所附接的碳原子一起形成3元至8元环烷基或杂环基环；

每个R³和R⁴独立地是H或烷基；或

R²和R³与它们所附接的原子一起形成3-8元环烷基或杂环基环；并且

R⁵是H或烷基；或

R¹和R⁵与它们所附接的原子一起形成6-8元环烷基或杂环基环；或

R²和R⁵与它们所附接的原子一起形成5-8元环烷基或杂环基环；

每个R⁶和R⁷独立地是H或烷基；

Y选自芳基、杂芳基和杂环基；

并且

n是0或1。

2.如权利要求1所述的化合物，其中A选自H、羟基、硫代烷基、烷基、烷氧基、酰氧基、氰基、环烷基、-C(O)OR⁶、和-C(O)NR⁶R⁷。

3.如权利要求1所述的化合物，其中A是H。

4.如权利要求1所述的化合物，其中A是烷基。

5.如权利要求1所述的化合物，其中A是硫代烷基。

6.如权利要求1所述的化合物，其中A是烷氧基。

7.如权利要求1所述的化合物，其中A是环烷基。

8.如权利要求1所述的化合物，其中A选自-SCH₃、-SCHF₂、和-OCHF₂。

9.如权利要求1所述的化合物，其中A和B与它们所附接的碳原子一起形成吡咯基或噻吩基环，其未被取代或被一个或多个烷基取代。

10.如任一前述权利要求所述的化合物，其中B是H。

11.如任一前述权利要求所述的化合物，其中X是NR⁵。

12.如任一前述权利要求所述的化合物，其中Y是杂芳基或杂环基。

13.如任一前述权利要求所述的化合物，其中R¹和R^1′各自是H。