[发明专利]用于合成球形有机硅氧烷亚微米/纳米颗粒的直接纳米乳液法在审
申请号: | 202080009586.1 | 申请日: | 2020-02-19 |
公开(公告)号: | CN113573737A | 公开(公告)日: | 2021-10-29 |
发明(设计)人: | M·博秋查;吴小伟;S·吉尔特;D·德斯普兰特-吉斯卡德;L·阿波士彦-索侯;V·潘达若斯;M·莫林 | 申请(专利权)人: | 硅循环股份有限公司 |
主分类号: | A61K47/24 | 分类号: | A61K47/24;A61K8/02;A61K8/58;A61K9/14;C07F7/08 |
代理公司: | 上海专利商标事务所有限公司 31100 | 代理人: | 张佳鑫;郭辉 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 用于 合成 球形 有机硅 氧烷亚 微米 纳米 颗粒 直接 乳液 | ||
1.一种制备球形有机硅氧烷亚微米/纳米颗粒的方法,所述方法包括:
i1)在水解介质中分别水解至少一种有机硅氧烷前体,以提供一种或多种预水解的有机硅氧烷前体;
i2)将步骤i1)的预水解的有机硅氧烷前体组合,以提供组合的预水解的有机硅氧烷前体;
i3)从所述组合的预水解的有机硅氧烷前体中除去部分或全部挥发性溶剂,以提供包含预缩合的有机硅氧烷前体的分散相;
i4)在无表面活性剂且在剪切力或超声的作用下,在水性连续相中将步骤i3)的分散相乳化,以提供水包油纳米乳液;以及
i5)向步骤i4)的纳米乳液中添加缩合催化剂,以获得球形有机硅氧烷亚微米/纳米颗粒悬浮液。
2.如权利要求1所述的方法,其中,有机硅氧烷前体具有式R4-xSi(L)x或式(L)3Si-R’-Si(L)3,其中:
R为烷基、烯基、炔基、脂环基、芳基、烷基芳基的一价残基,其任选地被卤素原子、缩水甘油氧基、-OH、-SH、聚乙二醇(PEG)、-N(Ra)2或-N+(Ra)3取代;
L是卤素或酰氧基-O-C(O)Ra或烷氧基ORa;
R’为烷基、烯基、炔基、脂环基、芳基、烷基芳基的二价残基,其任选地被卤素原子、-OH、-SH、-N(Ra)2或-N+(Ra)3取代;
Ra可以分别独立地为氢、烷基、烯基、炔基、脂环基、芳基或烷基芳基;并且
X为1~4的整数,或替代地,x为1~3的整数。
3.如权利要求1所述的方法,其中,在步骤i2)中,向组合的预水解的有机硅氧烷前体中添加纳米乳液稳定剂。
4.如权利要求1所述的方法,其中,在步骤i3)中,代替i1)中的所述有机硅氧烷前体,将非水解的有机硅氧烷前体添加至分散相中。
5.如权利要求1所述的方法,其中,在步骤i3)中,代替i1)中的所述有机硅氧烷前体,将水解的有机硅氧烷前体添加至分散相中。
6.如权利要求1所述的方法,其中,在步骤i3)中,向分散相中添加不溶于连续相的活性物/荷载物。
7.如权利要求3所述的方法,其中,所述纳米乳液稳定剂为包含至少8个碳原子的含羧酸化合物。
8.如权利要求6所述的方法,其中,所述不溶于连续相的活性物/荷载物为液态的疏水性/脂溶性分子。
9.如权利要求6所述的方法,其中,所述不溶于连续相的活性物/荷载物为固态的疏水性分子。
10.如权利要求6或8所述的方法,其中,所述不溶于连续相的活性物/荷载物为化妆品、药妆或医药化合物。
11.如权利要求6和8~10中任一项所述的方法,其中,所述活性物/荷载物为紫杉烷。
12.如权利要求8所述的方法,其中,所述纳米乳液稳定剂为辛酸。
13.一种球形有机硅氧烷亚微米/纳米颗粒,其包含由有机硅氧烷组成的网络,其中,所述球形有机硅氧烷亚微米/纳米颗粒为未煅烧的、无定形的、不含表面活性剂,并且具有纳米至亚微米的尺寸,所述颗粒任选地包含活性物/荷载物。
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