[发明专利]具有对CDK2的抑制活性的3-羰基氨基-5-环戊基-1FI-吡咯化合物在审
| 申请号： | 202080011570.4 | 申请日： | 2020-01-28 |
| 公开（公告）号： | CN113330000A | 公开（公告）日： | 2021-08-31 |
| 发明（设计）人： | D·C·贝赫纳;K·D·弗里曼-库克;R·L·霍夫曼;A·纳加塔;S·尼科维奇;S·C·萨顿 | 申请（专利权）人： | 辉瑞公司 |
| 主分类号： | C07D231/40 | 分类号： | C07D231/40;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D403/14;C07D405/12;C07D405/14;C07D413/12;C07D413/14;C07D417/12;C07D417/14;C07D471/04;C07D487/04 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;黄希贵 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 具有 cdk2 抑制 活性 羰基 氨基 环戊基 fi 吡咯 化合物 | ||
1.式(I)的化合物：
或其药学上可接受的盐，其中：
R1是-L1-(5-10元杂芳基)或-L1-(C6-C12芳基)，其中所述5-10元杂芳基或C6-C12芳基任选地被一个或多个R4取代；
R2和R3独立地是H、C1-C6烷基、C1-C6氟代烷基、-L2-(C3-C7环烷基)或-L2-(4-7元杂环基)，其中每个所述C1-C6烷基和C1-C6氟代烷基任选地被一个或多个R5取代，且每个所述C3-C7环烷基和4-7元杂环基任选地被一个或多个R6取代；或者
R2和R3与它们所连接的N-原子一起形成4-6元杂环基，所述杂环基任选地含有选自O、N(R7)和S(O)q的额外杂原子作为环成员，其中所述4-6元杂环基任选地被一个或多个R8取代；
每个L1和L2独立地是键或任选地被一个或多个R9取代的C1-C2亚烷基；
每个R4独立地是F、Cl、OH、CN、NR10R11、C1-C4烷基、C1-C4氟代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟代烷氧基、C3-C8环烷基、C(O)NR10R11、SO2R12、SO(=NH)R12或SO2NR10R11，其中每个C1-C4烷基和C1-C4氟代烷基任选地被一个或多个R13取代；
每个R5独立地是OH、C1-C4烷氧基或NR10R11；
每个R6独立地是F、OH、C1-C4烷基、C1-C4氟代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4氟代烷氧基或NR10R11，其中每个C1-C4烷基和C1-C4氟代烷基任选地被一个或多个R13取代；
R7是H、C1-C4烷基或C(O)-C1-C4烷基；
每个R8独立地是F、OH、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基或CN；
每个R9独立地是F、OH或C1-C2烷基；
每个R10和R11独立地是H或C1-C4烷基；
每个R12是C1-C4烷基或C3-C6环烷基；
每个R13独立地是OH、C1-C4烷氧基或NR14R15；
每个R14和R15独立地是H或C1-C4烷基；且
q是0、1或2。
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