[发明专利]用于治疗转移性去势敏感性前列腺癌的抗雄激素

权利要求书

1.一种用于在男性人类中治疗转移性去势敏感性前列腺癌的方法，所述方法包括向患有转移性去势敏感性前列腺癌的男性人类施用治疗有效量的抗雄激素，其中所述抗雄激素为：

4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，

4-(3-(4-氰基-3-(三氟甲基)苯基)-5，5-二甲基-4-氧代-2-硫代咪唑烷-1-基)-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，

4-[7-[4-氰基-3-(三氟甲基)苯基]-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺，或

N-{(2S)-1-[3-(3-氯-4-氰基苯基)-1H-吡唑-1-基]丙-2-基}-5-(1-羟乙基)-1H-吡唑-3-甲酰胺。

2.根据权利要求1所述的方法，其中相对于患有所述转移性去势敏感性前列腺癌的男性人类群体的总体生存率，所述抗雄激素的施用使所述男性人类的总体生存期延长，所述群体已联合雄激素剥夺疗法施用安慰剂。

3.根据权利要求1或2所述的方法，其中相对于患有所述转移性去势敏感性前列腺癌的男性人类群体的无进展生存率，所述抗雄激素的施用使所述男性人类的无进展生存期延长，所述群体已联合雄激素剥夺疗法施用安慰剂。

4.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述男性人类接受了用于治疗癌症的至少一种先前疗法，其中用于治疗癌症的所述先前疗法是放射疗法、外科手术干预疗法或多西他赛疗法。

5.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述男性人类未经治疗。

6.根据前述权利要求中任一项所述的方法，其中所述抗雄激素为4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺。

7.根据权利要求6所述的方法，其中4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺每天施用给所述男性人类。

8.根据权利要求6所述的方法，其中4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺口服施用给所述男性人类。

9.根据权利要求6所述的方法，其中4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺按连续每天给药日程表口服施用给所述男性人类。

10.根据权利要求6所述的方法，其中4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以约30mg/天至约480mg/天的剂量口服施用给所述男性人类。

11.根据权利要求6所述的方法，其中4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以约180mg/天至约480mg/天的剂量口服施用给所述男性人类。

12.根据权利要求6所述的方法，其中4-[7-(6-氰基-5-三氟甲基吡啶-3-基)-8-氧代-6-硫代-5，7-二氮杂螺[3.4]辛-5-基]-2-氟-N-甲基苯甲酰胺以下列剂量口服施用给所述男性人类：

(a)约30mg/天；

(b)约60mg/天；

(c)约90mg/天；

(d)约120mg/天；或

(d)约240mg/天。