[发明专利]用于治疗或预防癌症的CNX/ERP57抑制剂在审

专利信息
申请号: 202080012262.3 申请日: 2020-01-30
公开(公告)号: CN113365661A 公开(公告)日: 2021-09-07
发明(设计)人: F·巴德;A·T·纽伦;R·马农 申请(专利权)人: 新加坡科技研究局
主分类号: A61K39/395 分类号: A61K39/395;A61P35/00;G01N33/574
代理公司: 上海一平知识产权代理有限公司 31266 代理人: 王正君;徐迅
地址: 新加坡*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 治疗 预防 癌症 cnx erp57 抑制剂
【权利要求书】:

1.一种Cnx/ERp57抑制剂,应用于治疗或预防癌症。

2.如权利要求1所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述癌症包括侵袭性或转移性癌症,优选其中所述方法或应用治疗或预防肿瘤生长或转移。

3.如权利要求1或2所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述癌症的特征在于O-糖基化水平升高,优选ER O-糖基化水平升高,更优选Cnx的O-糖基化水平升高,优选其中癌症选自下组:肝癌、乳腺癌、肉瘤、肺癌、前列腺癌、膀胱癌、肾癌、黑色素瘤、胰腺癌、子宫内膜癌、结肠直肠癌和甲状腺癌。

4.根据权利要求1、2或3所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述Cnx/ERp57抑制剂能够抑制:

(a)Cnx/ERp57的ECM降解活性;

(b)Cnx/ERp57的氧化还原酶活性;要么

(c)Cnx/ERp57的二硫键还原酶活性。

5.根据前述权利要求中任一项所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述Cnx/ERp57抑制剂包括针对Cnx的抗体或针对ERp57的抗体。

6.根据前述权利要求中任一项所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述Cnx/ERp57抑制剂能够,例如通过RNA干扰下调Cnx或ERp57的表达、量或活性的任何组合。

7.根据前述权利要求中任一项所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述Cnx/ERp57抑制剂包含针对Cnx或ERp57的反义RNA、siRNA或shRNA。

8.根据前述权利要求中任一项所述应用的Cnx/ERp57抑制剂,其中所述Cnx/ERp57抑制剂能够阻止GALA介导的Cnx的O-糖基化。

9.一种用于检测个体的癌症或个体对癌症的易感性的试剂盒,包括用于检测个体或取自他或她的样品中的Cnx/ERp57的器具,优选还包括用于治疗、预防或缓解癌症的治疗药物。

10.一种方法:

(a)检测癌细胞;

(b)确定细胞变得具有侵入性或侵袭性的可能性;或

(c)预测癌症个体的存活率降低;

所述方法包括检测与已知为非癌性的对照细胞中的Cnx/ERp57活性相比,所述细胞或个体细胞中Cnx/ERp57的表达、量或活性增加。

11.一种为患有癌症的个体选择疗法的方法,该方法包括基于癌症的侵袭性,检测个体细胞中Cnx/ERp57表达的调节并选择合适的疗法,例如抗Cnx/ERp57药剂。

12.一种确定特定疗法在患有癌症的个体中成功的可能性的方法,所述方法包括将所述疗法与通过权利要求11所述的方法确定的疗法进行比较。

13.根权利要求9的试剂盒或根据权利要求10至12中任一项所述的方法,还包括权利要求1至8中任一项所述的特征。

14.一种操作癌细胞,例如侵袭性或转移性癌细胞的方法,该方法包括下调细胞中Cnx/ERp57的表达、量或活性,使得癌细胞变为非癌性的,或者所述侵入性或转移性癌细胞由于操作而变得非侵入性或非转移性。

15.一种操作细胞的方法,该方法包括以下步骤:(a)检测细胞中增加的Cnx/ERp57表达、量或活性;(b)降低细胞中Cnx/ERp57的水平。

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