[发明专利]精氨酸酶抑制剂及其使用方法在审
| 申请号： | 202080012567.4 | 申请日： | 2020-02-07 |
| 公开（公告）号： | CN113395996A | 公开（公告）日： | 2021-09-14 |
| 发明（设计）人： | S·N·姆利纳斯基;T·格雷贝;S·卡瓦特卡;M·R·V·芬莱;I·辛普森 | 申请（专利权）人： | 阿斯利康（瑞典）有限公司 |
| 主分类号： | A61P29/00 | 分类号： | A61P29/00;A61K31/69;A61P35/00;C07F5/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 72001 | 代理人： | 张宇腾;初明明 |
| 地址： | 瑞典南*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 精氨酸 抑制剂 及其 使用方法 | ||
1.一种具有式(Ib)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R1是-H或-C(O)CH(R1a)NHR1b；并且
R1a选自-H、-(C1-C6)烷基和CH2OR1c；
R1b是-H；或者替代性地，R1a和R1b与它们所附接的原子一起形成5元杂环；并且
R1c是H或-CH3。
2.一种具有式(II)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R2是-H或-C(O)CH(R2a)NH2；并且
R2a选自-H或-(C1-C6)烷基。
3.一种具有式(III)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R3选自-H或-(C1-C4)烷基。
4.一种具有式(IVb)的化合物或其药学上可接受的盐：
5.一种具有式(Vc)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R1是-H或-C(O)CH(R1a)NHR1b；并且
R1a选自-H、-(C1-C4)烷基和CH2OR1c；
R1b是-H；或者替代性地，R1a和R1b与它们所附接的原子一起形成5元杂环；并且
R1c是H或-CH3。
6.一种具有式(VI)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R2是-H或-C(O)CH(R2a)NH2；并且
R2a选自-H或-(C1-C6)烷基。
7.一种具有式(VII)的化合物或其药学上可接受的盐：
其中
R3选自-H或-(C1-C4)烷基。
8.一种具有式(VIIIb)的化合物或其药学上可接受的盐：
9.一种表1的化合物或其药学上可接受的盐。
10.一种药物组合物，该药物组合物包含如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐、以及药学上可接受的载体。
11.一种治疗患者的癌症的方法，该方法包括向该患者施用治疗有效量的如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐。
12.如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于治疗癌症。
13.如权利要求1至9中任一项所述的化合物或其药学上可接受的盐，用于制造用于治疗癌症的药剂。
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