[发明专利]甲氧哌啶乙酯的用途

说明书

具有式(I)的活性成分化合物的用途：(I)，其中G是H或‑C(O)OC₂H₅，用于通过将所述活性成分施用至所述有用植物作物的生长基质来控制有害生物。一种控制有害生物的方法，所述方法包括将具有式(I)的活性成分化合物施用至所述有用植物作物的生长基质。

本发明涉及通过施用至有用植物作物(特别是在农业或园艺中)的生长基质的方法，作为杀有害生物活性成分的甲氧哌啶乙酯或其相关二酮的用途。

在某些情况下，相对于叶面施用(例如通过常规喷雾技术)，通过施用至植物的生长基质(例如土壤)将杀有害生物活性成分施用至植物可以是优选的。与叶面施用相比，目标基质(土壤)施用的益处可能尤其在于限制或实际上消除了喷雾漂移，该喷雾漂移导致活性成分在作物田或温室中无意扩散，从而导致有价值的活性成分的低效施用和浪费、以及潜在的环境污染。

对生长基质(例如土壤)的此类施用尤其可通过滴灌、浸透或注射等本领域技术人员熟知的所有方法进行。此外，可施用至水培生长介质。

已知特特拉姆酸衍生物(例如螺虫乙酯(spirotetramat)(从WO 2004/007448已知)和甲氧哌啶乙酯(从WO 2010/066780已知))对控制有害生物是有效的，这些有害生物包括刺吸式昆虫，例如蚜虫、粉虱和螨。WO 2007/126691披露了螺虫乙酯用于通过浸透或滴灌施用或浸渍或土壤注射处理土壤/生长基质来控制动物有害生物(例如昆虫和/或蛛螨和/或线虫)的用途。

根据本发明，提供了具有式(I)的活性成分化合物的用途：

其中G是H或-C(O)OC₂H₅，用于通过将该活性成分施用至有用植物作物的生长基质来控制有害生物。

出人意料地，现已发现出于实际目的，当施用至植物的生长基质(例如土壤)时，具有式(I)的化合物有着有利水平的生物活性，用于保护植物免受有害生物(包括刺吸式昆虫和蜱螨)的侵害。这种活性是通过如下来实现的：由植物根从基质中吸收以及该化合物通过脉管运动进入植物的根、茎和叶，从而促进该活性成分化合物在整个植物中的系统分布。根据本发明的有害生物的控制可作为预防性控制或治疗性控制。生物活性意指本发明的组合物能够杀死或控制昆虫，延缓昆虫的生长或繁殖，减少昆虫种群，和/或减少由昆虫引起的对植物的损害。

另外根据本发明，提供了一种控制有害生物的方法，该方法包括将如根据本发明所定义的具有式(I)的活性成分化合物施用至有用植物作物的生长基质。

在WO 2010/066780、WO 2018/114648和WO 2018/114649以及其中引用的参考文献中描述了用于合成制备甲氧哌啶乙酯(G＝-C(O)OC₂H₅，CAS号：1229023-00-0)及其二酮(G＝H)的方法。施用(吸收)甲氧哌啶乙酯后在植物内(in planta)形成的活性二酮能以如下不同的互变异构形式存在。

根据本发明，生长基质可以是土壤，并且施用可以发生在作物田中或在温室的容器中生长的作物植物中。可以通过滴灌、浸透或注射将包含该活性成分的液体组合物施用至土壤。优选地，通过土壤浸液来施用，特别是通过将杀有害生物活性成分直接施用至植物基部周围的区域而施用。在一些实施例中，活性成分的浸透施用可以通过将液体组合物施用至植物的茎或主干的下部进行，将该组合物过滤到土壤中供植物吸收。可替代地，该生长基质可以是非土壤基质，例如在水培生长系统中使用的基质。

典型地，将具有式(I)的活性成分化合物作为液体组合物施用，该液体组合物进一步包含一种或多种农业化学上可接受的稀释剂或载体。优选地，该液体组合物是浓缩的活性成分组合物(例如悬浮液浓缩物配制品)在水中的稀释液。该液体组合物可以包含辅助剂(分子内辅助剂或桶混辅助剂)，优选地辅助剂选自矿物油、植物油或反式酯化植物油。