[发明专利]包含可裂解接头的化合物及其用途

权利要求书

1.一种式(I')的缀合物：

(D-L)_n-(CB)_cb

(I')

或其药学上可接受的盐，

其中：

CB是靶向部分；

cb和n各自独立地是值为1至约20、优选从1至约10的整数；

每个D-L独立地是具有式(I”)的结构的基团：

每个Q独立地是通过杂原子、优选O或N与L'连接的活性剂；

Z'在每次出现时独立地是将式(I”)的结构连接至(CB)_cb的连接基团、增溶基团、反应性基团(例如，前体基团)、固体表面(例如，颗粒)、稳定化基团、螯合剂、生物聚合物(例如，免疫球蛋白、核酸、蛋白质、寡肽、多肽、抗体、抗原性多肽的片段、或重复体)、活性剂或可检测部分，条件是至少一次出现的Z'将所述式(I”)的结构连接至(CB)_cb；

每个L'独立地是经由选自O、S和N、优选O或N的杂原子与SO₂附接的间隔基部分，并且被选择为使得在L'与SO₂之间的键的裂解促进在L'与Q之间的键裂解以释放所述活性剂；

每个X独立地是-O-、-C(R^b)(R^c)-或-N(R^c)-，优选-C(R^b)(R^c)-；

E是值为1、2或3、优选1的整数；

Ar是6元芳基或6元杂芳基环；

Y'是-N(R^a)-、-O-或-S-；

至少一个X与Ar上的Y'位于邻位关系或对位关系；

TG是触发基团，所述触发基团当裂解时产生能够引发SO₂和(Q)_q-(L')_w的释放的N、O或S原子；

每个q独立地是值为从1至约20、优选从1至约10的整数；

每个w和x各自独立地是值为0或1的整数；

每个R^a和R^c独立地是氢或低级烷基；并且

每个R^b独立地是Z'、氢或低级烷基，条件是至少一次出现的R^b是Z'；或者

R^b和R^c与它们所附接的原子一起形成3-5元环，优选3-4元环；

条件是当w是0时，q是1。

2.如权利要求1所述的缀合物，其中X是-C(R^b)(R^c)-。

3.如权利要求1或2所述的缀合物，其中Ar是6元芳基。

4.如权利要求3所述的缀合物，其中Ar是苯基。

5.如权利要求1-4中任一项所述的缀合物，其中至少一个X和Y'在Ar上彼此位于邻位关系。

6.如权利要求1-5中任一项所述的缀合物，其中E是2或3。

7.如权利要求1-6中任一项所述的缀合物，其中E是2，两次出现的X都与Y'位于邻位关系。

8.如权利要求1-4中任一项所述的缀合物，其中至少一个X和Y'在Ar上彼此位于对位关系。

9.如权利要求8所述的缀合物，其中E是1。

10.如权利要求1-9中任一项所述的缀合物，其中除附接至Ar的R_b之外的至少一个R_b表示Z'。