[发明专利]制备4-氨基-5-甲基吡啶酮的方法在审
| 申请号： | 202080013542.6 | 申请日： | 2020-02-28 |
| 公开（公告）号： | CN113412255A | 公开（公告）日： | 2021-09-17 |
| 发明（设计）人： | J·普拉策克 | 申请（专利权）人： | 拜耳公司;拜耳医药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D213/73 | 分类号： | C07D213/73 |
| 代理公司： | 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 | 代理人： | 谢小寒;钟守期 |
| 地址： | 德国勒*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 制备 氨基 甲基 吡啶 方法 | ||
1.制备方法中间体式(I)的4-氨基-5-甲基吡啶酮的方法，
其中使中间体式(III)的4-羟基-5-甲基-1H-吡啶-2-酮与氨在添加溴化铵盐的情况下在高压釜中反应
2.根据权利要求1所述的方法，其中所述反应在150℃至200℃下进行。
3.根据权利要求1或2所述的方法，其中所述反应在160℃至180℃下进行。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中所述反应在170℃下进行。
5.根据权利要求1至4中任一项所述的方法，其中铵盐选自溴化铵、三甲胺-HBr、三乙胺-HBr、吡啶-HBr、二甲基吡啶-HBr、溴化季铵盐、四烷基铵盐、四甲基溴化铵、四丙基溴化铵和四丁基溴化铵。
6.根据权利要求5所述的方法，其中铵盐为溴化铵。
7.根据权利要求1至6中任一项所述的方法，其中使用0.2至3当量的溴化铵盐。
8.根据权利要求1至7中任一项所述的方法，其中使用1当量的溴化铵盐。
9.根据权利要求1至8中任一项所述的方法，其中使用20至200当量的氨。
10.根据权利要求1至9中任一项所述的方法，其中使用40至100当量的氨。
11.根据权利要求1至10中任一项所述的方法，其中使用40至60当量的氨。
12.根据权利要求1至11中任一项所述的方法，其中，在反应结束后，将过量的氨直接冷凝至第二个高压釜中，然后在第二个高压釜中进行权利要求1至11所述的反应。
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