[发明专利]塞利尼索的共晶体形式

权利要求书

1.一种塞利尼索的共晶体。

2.根据权利要求1所述的塞利尼索的共晶体，其为塞利尼索与琥珀酸的共晶体。

3.根据权利要求2所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体，其为塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式I。

4.根据权利要求3所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式I，其具有一至三个热事件，所述一至三个热事件具有如通过差示扫描量热法所测量的在约121℃、146℃和161℃处的起点。

5.根据权利要求3所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式I，其特征在于具有选自约5.2、16.7、17.0、17.6和19.7°2θ的一个或多个X-射线粉末衍射峰。

6.根据权利要求3所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式I，其特征在于具有选自约5.2、16.7、17.0、17.6和19.7°2θ的两个或更多个X-射线粉末衍射峰。

7.根据权利要求2所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体，其为塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式II。

8.根据权利要求7所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式II，其具有热事件，所述热事件具有如通过差示扫描量热法所测量的在约155℃处的起点。

9.根据权利要求7所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式II，其特征在于具有选自约10.4、16.6、18.9和20.7°2θ的一个或多个X-射线粉末衍射峰。

10.根据权利要求7所述的塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式II，其特征在于具有选自约10.4、16.6、18.9和20.7°2θ的两个或更多个X-射线粉末衍射峰。

11.根据权利要求1所述的塞利尼索的共晶体，其为塞利尼索与香草醛的共晶体。

12.根据权利要求11所述的塞利尼索与香草醛的共晶体，其为塞利尼索与香草醛的共晶体形式I。

13.根据权利要求12所述的塞利尼索与香草醛的共晶体形式I，其特征在于具有选自约12.6、15.8和19.0°2θ的一个或多个X-射线粉末衍射峰。

14.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上有效量的根据权利要求2或权利要求11所述的塞利尼索的共晶体以及药学上可接受的赋形剂。

15.一种药物组合物，所述药物组合物包含药学上有效量的根据权利要求3、权利要求7或权利要求12所述的塞利尼索的共晶体以及药学上可接受的赋形剂。

16.一种治疗患者的疾病的方法，所述方法包括将根据权利要求15所述的药物组合物施用给对其有需要的患者。

17.一种用于制备塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式I的方法，所述方法包括：

a)将处于甲酸乙酯中的饱和塞利尼索溶液和饱和琥珀酸溶液以约1_{处于甲酸乙酯中的塞利尼索}:1_{处于甲酸乙酯中的琥珀酸}mL的比率混合，以形成处于甲酸乙酯中的塞利尼索和琥珀酸的混合溶液；

b)以约1mL_{处于甲酸乙酯中的塞利尼索和琥珀酸的混合溶液}:0.25mmol_{固体塞利尼索}:0.375mmol_{固体琥珀酸}的比率向所述处于甲酸乙酯中的塞利尼索和琥珀酸的混合溶液添加固体塞利尼索和固体琥珀酸；

c)将所述混合溶液与所添加的塞利尼索和琥珀酸浆化；以及

d)使所述溶液冷却以得到塞利尼索与琥珀酸的共晶体形式I。