[发明专利]含有地夸磷索或其盐，乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物

说明书

眼科用组合物，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。干眼症的预防或治疗剂，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。干眼症治疗用滴眼剂，其为溶解型且水性的干眼症治疗用滴眼剂，含有3％(w/v)的浓度的地夸磷索钠、羟乙基纤维素及K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮，所述干眼症治疗用滴眼剂的特征在于，以1天3次、每次1～2滴的方式滴眼施予。

技术领域

本发明涉及含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子眼科用组合物。

背景技术

地夸磷索(Diquafosol)是也被称作P¹,P⁴-二(尿苷-5’)四磷酸或Up4U的嘌呤受体激动剂，具有促进泪液分泌的作用，作为其盐的地夸磷索钠作为“DIQUAS^{(注册商标)}滴眼液3％”(以下也称作“DIQUAS^{(注册商标)}滴眼液”)而被用于干眼症的治疗(日本专利第3651707号公报(专利文献1)，DIQUAS(^{注册商标)}滴眼液3％药品说明书(非专利文献1))。另一方面，DIQUAS(^注册商标)滴眼液的用法用量通常为1天6次、每次1滴而进行滴眼(非专利文献1)。然而，在日常生活中有难以每天规律、频繁滴眼的情况，因而存在因滴眼依从性不良而导致无法获得预期效果的患者。

作为探索具有更高的泪液量增加作用的新型干眼症治疗剂的尝试，已知有将地夸磷索或其盐和现有的干眼症治疗剂并用的例子。日本特开2012-077080号公报(专利文献2)公开了，通过将地夸磷索或其盐与作为干眼症治疗剂的透明质酸并用，泪液分泌被协同地促进。日本特开2015-160826号公报(专利文献3)公开了，通过将地夸磷索或其盐与作为干眼症治疗剂的瑞巴派特(rebamipide)并用，泪液分泌被协同地促进。

现有技术文献

专利文献

专利文献1：日本专利第3652707号公报

专利文献2：日本特开2012-077080号公报

专利文献3：日本特开2015-160826号公报

非专利文献

非专利文献1：DIQUAS(注册商标)滴眼液3％药品说明书

发明内容

发明要解决的课题

提供具有更高的泪液量增加作用且能提高滴眼依从性的、含有地夸磷索或其盐的新型眼科用组合物是有趣的课题。

用于解决课题的手段

本申请的发明人进行了深入研究，结果发现含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子的眼科用组合物(以下，也称作“本组合物”)具有高的泪液量增加作用，且即使滴眼次数比现有的DIQUAS^{(注册商标)}滴眼液少，也可以获得同等的治疗效果。此外，发现本组合物不显示神经刺激性，可进一步改善滴眼液的舒适感。即，本发明涉及以下内容。

(1)眼科用组合物，其含有地夸磷索或其盐、乙烯基系高分子及纤维素系高分子。

(2)如(1)所述的眼科用组合物，其中，所述乙烯基系高分子含有聚乙烯基吡咯烷酮。

(3)如(1)或(2)所述的眼科用组合物，其中，所述纤维素系高分子含有选自由羟乙基纤维素及甲基纤维素组成的组中的至少1种。

(4)如(1)～(3)中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为17以上的聚乙烯基吡咯烷酮。

(5)如(1)～(4)中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为17～90的聚乙烯基吡咯烷酮，。

(6)如(1)～(5)中任一项所述的眼科用组合物，其含有K值为30的聚乙烯基吡咯烷酮，。