[发明专利]阿维巴坦衍生物的晶型在审

专利信息
申请号: 202080017829.6 申请日: 2020-03-10
公开(公告)号: CN113614084A 公开(公告)日: 2021-11-05
发明(设计)人: S·卡拉波尔尼 申请(专利权)人: 阿里萨制药公司
主分类号: C07D471/08 分类号: C07D471/08;A61K31/551;A61P31/04
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 张宇腾;黄希贵
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 阿维巴坦 衍生物
【权利要求书】:

1.化合物结晶性3-(((((1R,2S,5R)-2-氨甲酰基-7-氧代-1,6-二氮杂双环[3.2.1]辛烷-6-基)氧基)磺酰基)氧基)-2,2-二甲基丙酸乙酯无水物,其特征在于在Kα2/Kα1 (0.5)波长具有至少在3.16°±0.2°、6.37°±0.2°、5.38°±0.2°和17.35°±0.2°的特征性散射角(2θ)的X-射线粉末衍射(XRPD)图样。

2.权利要求1的化合物,其特征在于在Kα2/Kα1 (0.5)波长具有至少在3.16°±0.2°、6.37°±0.2°、5.38°±0.2°、15.77°±0.2°和17.35°±0.2°的特征性散射角(2θ)的XRPD图样。

3.权利要求1的化合物,其特征在于在Kα2/Kα1 (0.5)波长具有至少在3.16°±0.2°、6.37°±0.2°、5.38°±0.2°、12.75°±0.2°、15.77°±0.2°、17.35°±0.2°、25.68°±0.2°和27.13°±0.2°的特征性散射角(2θ)的XRPD图样。

4.权利要求1的化合物,其中所述化合物表现出从123.0℃至127℃的熔点,如通过示差扫描量热法所确定的。

5.一种治疗细菌感染的方法,所述方法包括给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求1的化合物和治疗有效量的β-内酰胺抗生素,其中引起细菌感染的细菌产生β-内酰胺酶。

6.权利要求5的方法,其中施用包括口服施用。

7.一种口服剂型,其包含权利要求1的化合物。

8.权利要求7的口服剂型,所述口服剂型进一步包含抗生素。

9.权利要求8的口服剂型,其中所述抗生素包含β-内酰胺抗生素。

10.一种治疗患者中的细菌感染的方法,所述方法包括给需要这种治疗的患者施用权利要求7的口服剂型和治疗有效量的β-内酰胺抗生素,其中引起细菌感染的细菌产生β-内酰胺酶。

11.权利要求10的方法,其中施用包括口服施用。

12.一种药物组合物,其包含权利要求1的化合物和药学上可接受的媒介物。

13.权利要求12的药物组合物,所述药物组合物进一步包含抗生素。

14.权利要求13的药物组合物,其中所述抗生素包含β-内酰胺抗生素。

15.一种治疗患者中的细菌感染的方法,所述方法包括给需要这种治疗的患者施用治疗有效量的权利要求12的药物组合物和治疗有效量的β-内酰胺抗生素,其中引起细菌感染的细菌产生β-内酰胺酶。

16.权利要求15的方法,其中施用包括口服施用。

17.一种口服剂型,其包含权利要求12的药物组合物。

18.权利要求17的口服剂型,所述口服剂型进一步包含抗生素。

19.权利要求18的口服剂型,其中所述抗生素包含β-内酰胺抗生素。

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