[发明专利]用于错误折叠蛋白质成像的功能化脂质体在审

专利信息
申请号: 202080018762.8 申请日: 2020-01-24
公开(公告)号: CN113543771A 公开(公告)日: 2021-10-22
发明(设计)人: A·V·安娜普拉戈达;P·尼尔森;C·美第奇;E·A·塔尼夫姆 申请(专利权)人: 阿尔兹卡生物科学公司
主分类号: A61K9/00 分类号: A61K9/00;A61K49/18;A61K49/00
代理公司: 上海华诚知识产权代理有限公司 31300 代理人: 杜娟
地址: 美国得*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 用于 错误 折叠 蛋白质 成像 功能 脂质体
【权利要求书】:

1.组合物,其中,所述组合物包含:

由结构式II表示的磷脂-聚合物-芳烃缀合物或其药学上可接受的盐:

式中:

PL为磷脂;

AL为脂肪族键;

HP为亲水性聚合物;

X为键:-O、-Ri-O-、-Ri-O(C=O)-、-Ri-N(Rii)-O(C=O)-、-Ri-N(Rii)(C=O)-或-Ri-N(Rii)-;

Ri为C1-C6连接基团;

Rii为氢、C1-C6烷基或C1-C6烷氧基烷基;

每个p独立地为选自0、1或2的整数;

n为约1至约12;

每个R1独立地选自H、烷基、苯基和噻吩基,其中,除H之外的R1可选且独立地被1个、2个或3个R4取代;

每个A独立地选自亚烷基、亚烯基、A’-亚烷基、A’-亚烯基、亚烷基-A’、亚烯基-A’、亚烷基-A’-亚烷基、亚烯基-A’-亚烯基和A’;

每个A’为亚噻吩基、亚苯基、亚芴基、苯并亚噻吩基、亚乙基二氧亚噻吩基、苯并亚噻二唑基和亚乙烯基中的一种;

每个A独立且可选地被1个或2个R3取代;

每个R2、R3和R4独立地选自:卤素、羟基、烷基、羟基烷基、芳基、可选地被-OH或卤素取代的-O-芳基或-(O-亚烷基)1-6、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、羧基、磺酰基、氨基甲酰基、糖基、羟基烷氧基、羟基烷氧基烷基、羟基聚氧化亚烷基、烷氧基、烷氧基烷基、聚氧化亚烷基、羧基、羧基烷基、羧基烷氧基、羧基烷氧基烷基、羧基聚氧化亚烷基、烷氧基羰基、烷氧基羰基烷基、烷氧基羰基烷氧基、烷氧基羰基烷氧基烷基、烷氧基羰基聚氧化亚烷基、氨基、氨基烷基、氨基二烷基、烷基氨基烷基、二烷基氨基烷基、氨基烷氧基、烷基氨基烷氧基、二烷基氨基烷氧基、氨基聚氧化亚烷基、烷基氨基聚氧化亚烷基、二烷基氨基聚氧化亚烷基、氨基烷氧基烷基、烷基氨基烷氧基烷基、二烷基氨基烷氧基烷基、(氨基)(羧基)烷基、(烷基氨基)(羧基)烷基、(二烷基氨基)(羧基)烷基、(氨基)(羧基)烷氧基、(烷基氨基)(羧基)烷氧基、(二烷基氨基)(羧基)烷氧基、(氨基)(羧基)烷氧基烷基、(烷基氨基)(羧基)烷氧基烷基、(二烷基氨基)(羧基)烷氧基烷基、(氨基)(羧基)聚氧化亚烷基、(烷基氨基)(羧基)聚氧化亚烷基、(二烷基氨基)(羧基)聚氧化亚烷基、(烷氧基羰基)(氨基)烷基、(烷氧基羰基)(烷基氨基)烷基、(烷氧基羰基)(二烷基氨基)烷基、(烷氧基羰基)(氨基)烷氧基、(烷氧基羰基)(烷基氨基)烷氧基、(烷氧基羰基)(二烷基氨基)烷氧基、(烷氧基羰基)(氨基)烷氧基烷基、(烷氧基羰基)(烷基氨基)烷氧基烷基、(烷氧基羰基)(二烷基氨基)烷氧基烷基、(烷氧基羰基)(氨基)聚氧化亚烷基、(烷氧基羰基)(烷基氨基)聚氧化亚烷基、(烷氧基羰基)(二烷基氨基)聚氧化亚烷基、酰氨基、酰氨基烷基、酰氨基烷氧基、酰氨基烷氧基烷基、酰氨基聚氧化亚烷基、酰基烷基氨基、酰基烷基氨基烷基、酰基烷基氨基烷氧基、酰基烷基氨基烷氧基烷基、酰基烷基氨基聚氧化亚烷基、肼基羰基、肼基羰基烷基、肼基羰基烷氧基、肼基羰基烷氧基烷基、肼基羰基聚氧化亚烷基、硝基、硝基烷基、硝基烷氧基、硝基烷氧基烷基、硝基聚氧化亚烷基、氰基、氰基烷基、氰基烷氧基、氰基烷氧基烷基、氰基聚氧化亚烷基、磺基、磺基烷基、磺基烷氧基、磺基烷氧基烷基和磺基聚氧化亚烷基;

可选地,连接至同一噻吩环的两个R2为亚烷基二氧基,可选地被磺基烷基、磺基烷氧基、磺基烷氧基烷基或磺基聚氧化亚烷基取代;

每个烷基或亚烷基独立地选自C1-C6烷基或C1-C6亚烷基;

每个烯基或亚烯基独立地选自C2-C6烯基或C2-C6亚烯基;以及

每个NH2可选且独立地被基团保护或被生物素基取代,所述基团选自氨基甲酸叔丁酯、氨基甲酸苄酯或氨基甲酸9-芴基甲酯。

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