[发明专利]由支架部分制备的脂质缀合物

权利要求书

1.脂质-缀合物，包含支化的脂质部分，所述支化的脂质部分具有主链L，所述主链L为供其上连接一个或多个R烃链的支架，所述脂质部分具有式IId的结构：

式IId：

其中L脂质支架主链由L1+L2+L3+L4+L5+L6表示，并且其中L包含5-40个碳原子和0-2个顺式或反式C＝C双键；

其中L1为具有3-30个碳原子的碳链，且任选地L1具有一个或多个顺式或反式C＝C双键或0-2个顺式或反式C＝C双键；

其中L2和L4各自为碳原子；

L3为0-20个碳原子且包含0-2个顺式或反式C＝C双键；

L5为0-20个碳原子且包含0-2个顺式或反式C＝C双键；

L6为-CH₃、＝CH₂或H；

每个R独立地为具有0-30个碳原子和0-2个顺式或反式C＝C双键的线性或支化烃链，其中如果R中一个或多个为支化的，则每个支化点包括X2官能团；

其中n为0-8，且p为0-8，并且其中n+p为≥1或1-8；

其中每个X2独立地为酯，酰胺，脒，腙，醚，碳酸酯，氨基甲酸酯，硫羰氨基甲酸酯，胍，鸟嘌呤，肟，异脲，酰基磺酰胺，磷酰胺，膦酰胺，氨基磷酸酯，磷酸酯，膦酸酯，磷酸二酯，磷酸酯膦酰氧基甲基醚，N-曼尼希加合物，N-酰氧基烷基胺，磺酰胺，亚胺，偶氮，基于碳的官能团，包括烷烃、烯烃或炔烃，亚甲基(CH₂)或脲；且

其中所述缀合物不是可电离的脂质。

2.权利要求1的缀合物，其中X2独立地为施用于患者后可生物降解的基团。

3.权利要求1的缀合物，其中X2独立地为氨基甲酸酯、醚或酯连接。

4.权利要求1或2的缀合物，其中L通过X1在L1处与缀合物中关注的分子M连接以形成M-X1-L，其中X1为酯，酰胺，脒，腙，醚，碳酸酯，氨基甲酸酯，硫羰氨基甲酸酯，胍，鸟嘌呤，肟，异脲，酰基磺酰胺，磷酰胺，膦酰胺，氨基磷酸酯，磷酸酯，膦酸酯，磷酸二酯，磷酸酯膦酰氧基甲基醚，N-曼尼希加合物，N-酰氧基烷基胺，磺酰胺，亚胺，偶氮，基于碳的官能团，包括烷烃、烯烃或炔烃，亚甲基(CH₂)或脲；或其中L通过所述脂质缀合物中L与M之间的氢键连接至关注的分子。

5.权利要求4的缀合物，其中X1为酯、醚或氨基甲酸酯。

6.权利要求1-5中任一项的缀合物，其中L1具有3-30个碳原子。

7.权利要求1-6中任一项的缀合物，其中L1具有4-30个碳原子。

8.权利要求4的缀合物，其中L通过所述脂质缀合物中L与M之间的氢键连接至关注的分子M，并且其中L-X1-M具有式V的结构：

式V：

其中E1，E2，E3，E4和E5为独立地选自O、N和P的电负性原子；

E1、E2和E3为氢键受体，且E4和E5为氢键供体；

虚线描绘氢键且实线描绘共价键；

其中L为脂质部分的脂质支架；

n为0或1；o为0或1；且p为0或1；并且其中n+o+p≥2；

q为1-10或2-10或4-10；

L为脂质部分的脂质支架；

M为关注的分子；且

其中E1和E3任选地包含与之连接的取代基，所述取代基独立地选自烷基，芳基，亚烷基或H。

9.权利要求1-8中任一项的缀合物，其中R为支化的且每个支化点独立地选自酯、醚或氨基甲酸酯。

10.权利要求1-9中任一项的缀合物，其中所述脂质部分是非圆柱形的，并且在从L1至L6的方向上呈喇叭形或截头圆锥形。

11.权利要求1-10中任一项的缀合物，其中所述脂质部分的X2不为二硫化物或硫醚基团。