[发明专利]杂芳基衍生物及包含其作为活性成分的药物组合物

权利要求书

1.一种由下式1表示的化合物，或其异构体、其溶剂化物、其水合物或其药学上可接受的盐：

[式1]

(其中，

X是CH或N；

R¹是-H、卤素、氰基或卤代烷基；

R²是C_3-10环烷基、C_3-10环烯基、-NHA¹或-OA²；

其中A¹是C_1-10直链或支链烷基、C_3-10环烷基，或包含一个或多个选自由N、O和S组成的组的杂原子的3-至9-元杂环烷基，其中所述烷基、环烷基和杂环烷基各自独立地未被取代或被一个或多个选自由如下组成的组的非氢取代基取代：卤素、C_1-5直链或支链烷基、C_3-10环烷基、C_1-4直链或支链烷基磺酰基、C_1-4烷基氨基磺酰基和C_1-5直链或支链烷氧基；

A²是C_3-10环烷基，其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自C_1-3直链或支链烷基和羟基的非氢取代基取代；

R³是-H、C_1-6直链或支链烷氧基或丙烯酰胺，其中所述C_1-6直链或支链烷氧基未被取代或被卤代烷基取代，并且R⁴是-H或C_1-6直链或支链烷氧基，或

R³和R⁴与包含它们所键合的碳原子的苯环一起形成包含一个或多个选自由N、O和S组成的组的杂原子的9-至10-元双环；

R⁵是-H、C_1-6烷基氨基羰基、未取代或取代的苯基、氧代噁唑烷基、二氧化噻唑烷基、氧代吡咯烷基、二氧化噻嗪基、氧代吗啉基或选自由吡唑基、三唑基、噻唑基、噁唑基、吡啶基和咪唑基组成的组的杂芳基，其中所述杂芳基可以未被取代或被一个或多个选自由如下组成的组的非氢取代基取代：C_1-5烷基、卤素和包含一个或多个选自由N、O和S组成的组的杂原子的3-至7-元杂环烷基，或可与C_3-10环烷基稠合形成双环，并且所述取代的苯基被羟基取代，或依次被C_1-5烷基、包含一个或多个选自由N、O和S组成的组中的杂原子的3-至7-元杂环烷基和C_3-10环烷基或烷基羰基取代；并且

R⁶是-H、卤素或C_1-10直链或支链烷基。

2.如权利要求1所述的式1的化合物或其异构体、其溶剂化物、其水合物或其药学上可接受的盐，其中R²是C_3-8环烷基、C_3-6环烯基、-NHA¹或-OA²，

A¹是C_1-6直链或支链烷基、C_3-7环烷基或包含一个或多个O原子的3-至6-元杂环烷基，

其中，当A¹是C_1-6直链或支链烷基时，所述烷基未被取代或被一个或多个选自由如下组成的组的非氢取代基取代：C_3-6环烷基、C_1-3直链或支链烷基磺酰基、C_1-3烷基氨基磺酰基和C_1-3直链或支链烷氧基，

当A¹是C_3-7环烷基时，所述环烷基未被取代或被一个或多个氟部分取代，并且

当A¹是包含一个或多个O原子的3-至6-元杂环烷基时，所述杂环烷基未被取代或被一个或多个C_1-3直链烷基部分取代，并且

A²是C_3-6环烷基，其中所述环烷基未被取代或被一个或多个选自C_1-3直链或支链烷基和羟基的非氢取代基取代。