[发明专利]化合物及其用途在审
| 申请号： | 202080020531.0 | 申请日： | 2020-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN113613655A | 公开（公告）日： | 2021-11-05 |
| 发明（设计）人： | S·M·范;J·堪卡纳拉;P·S·贾达瓦尔;B·M·穆利克;F·卡恩;S·A·拉马钱德兰 | 申请（专利权）人： | 诺维逊生物股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4965 | 分类号： | A61K31/4965;C07D241/10;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 化合物 及其 用途 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其互变异构体或异构体、或前述任一种的药学上可接受的盐，其中：
R1是H或C1-C6烷基，其中所述R1的C1-C6烷基任选地被氧代基或Ra取代；
R2和R4各自独立地是H、Rb或氧代基，条件是当R2是-NR9R10时，则R9和R10中的至少一个不是H；
R3是H或Rc；
每个Ra、Rb和Rc独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、-CN、-OR8、-SR8、-NR9R10、-NO2、-C＝NH(OR8)、-C(O)R8、-OC(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10、-OC(O)NR9R10、-NR8C(O)R9、-NR8C(O)OR9、-NR8C(O)NR9R10、-S(O)R8、-S(O)2R8、-NR8S(O)R9、-C(O)NR8S(O)R9、-NR8S(O)2R9、-C(O)NR8S(O)2R9、-S(O)NR9R10、-S(O)2NR9R10、-P(O)(OR9)(OR10)、C3-C6环烷基、3-12元杂环基、5至10元杂芳基、C6-C14芳基、-(C1-C3亚烷基)CN、-(C1-C3亚烷基)OR8、-(C1-C3亚烷基)SR8、-(C1-C3亚烷基)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)CF3、-(C1-C3亚烷基)NO2、-C＝NH(OR8)、-(C1-C3亚烷基)C(O)R8、-(C1-C3亚烷基)OC(O)R8、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR8、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)OC(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)R9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)OR9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)S(O)R8、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R8、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)R9、-C(O)(C1-C3亚烷基)NR8S(O)R9、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)S(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR9R10、-(C1-C3亚烷基)P(O)(OR9)(OR10)、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-12元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-10元杂芳基)或-(C1-C3亚烷基)(C6-C14芳基)，其中每个Ra、Rb和Rc独立任选地被以下取代：卤素、氧代基、-OR11、-NR11R12、-C(O)R11、-CN、-S(O)R11、-S(O)2R11、-P(O)(OR11)(OR12)、-(C1-C3亚烷基)OR11、-(C1-C3亚烷基)NR11R12、-(C1-C3亚烷基)C(O)R11、-(C1-C3亚烷基)S(O)R11、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R11、-(C1-C3亚烷基)P(O)(OR11)(OR12)、C3-C8环烷基、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
------是单键或双键，其中当------是双键时，R2是氧代基；
是单键或双键，其中当是双键时，R4是氧代基；
------和中的一个是双键并且另一个是单键；
A是C6-C12芳基、5至10元杂芳基、9至10元碳环、或9至10元杂环，其中所述A的C6-C12芳基、5至10元杂芳基、9至10元碳环、或9至10元杂环任选地进一步被R6取代；
B是苯基、5至6元杂芳基、5至6元碳环、5至6元杂环、或9至10元杂芳基，其中所述B的苯基、5至6元杂芳基、5至6元碳环、5至6元杂环、或9至10元杂芳基任选地进一步被R7取代；
每个R6和R7独立地是氧代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、-CN、-OR8、-SR8、-NR9R10、-NO2、-C＝NH(OR8)、-C(O)R8、-OC(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10、-OC(O)NR9R10、-NR8C(O)R9、-NR8C(O)OR9、-NR8C(O)NR9R10、-S(O)R8、-S(O)2R8、-NR8S(O)R9、-C(O)NR8S(O)R9、-NR8S(O)2R9、-C(O)NR8S(O)2R9、-S(O)NR9R10、-S(O)2NR9R10、-P(O)(OR9)(OR10)、C3-C6环烷基、3-12元杂环基、5至10元杂芳基、C6-C14芳基、-(C1-C3亚烷基)CN、-(C1-C3亚烷基)OR8、-(C1-C3亚烷基)SR8、-(C1-C3亚烷基)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)CF3、-(C1-C3亚烷基)NO2、-C＝NH(OR8)、-(C1-C3亚烷基)C(O)R8、-(C1-C3亚烷基)OC(O)R8、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR8、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)OC(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)R9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)OR9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)S(O)R8、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R8、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)R9、-C(O)(C1-C3亚烷基)NR8S(O)R9、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)S(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR9R10、-(C1-C3亚烷基)P(O)(OR9)(OR10)、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-12元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-10元杂芳基)或-(C1-C3亚烷基)(C6-C14芳基)，其中每个R6和R7独立任选地被以下取代：卤素、氧代基、-OR11、-NR11R12、-C(O)R11、-CN、-S(O)R11、-S(O)2R11、-P(O)(OR11)(OR12)、-(C1-C3亚烷基)OR11、-(C1-C3亚烷基)NR11R12、-(C1-C3亚烷基)C(O)R11、-(C1-C3亚烷基)S(O)R11、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R11、-(C1-C3亚烷基)P(O)(OR11)(OR12)、C3-C8环烷基、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基，
条件是当R1是C1-C6烷基时，则R6是氧代基、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、-CN、-OR8、-SR8、-NR9R10、-NO2、-C＝NH(OR8)、-C(O)R8、-OC(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR9R10、-OC(O)NR9R10、-NR8C(O)R9、-NR8C(O)OR9、-NR8C(O)NR9R10、-S(O)R8、-S(O)2R8、-NR8S(O)R9、-C(O)NR8S(O)R9、-NR8S(O)2R9、-C(O)NR8S(O)2R9、-S(O)NR9R10、-S(O)2NR9R10、-P(O)(OR9)(OR10)、C3-C6环烷基、3-12元杂环基、5至10元杂芳基、C6-C14芳基、-(C1-C3亚烷基)CN、-(C1-C3亚烷基)OR8、-(C1-C3亚烷基)SR8、-(C1-C3亚烷基)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)CF3、-(C1-C3亚烷基)NO2、-C＝NH(OR8)、-(C1-C3亚烷基)C(O)R8、-(C1-C3亚烷基)OC(O)R8、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR8、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)OC(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)R9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)OR9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)S(O)R8、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R8、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)R9、-C(O)(C1-C3亚烷基)NR8S(O)R9、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)S(O)NR9R10、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR9R10、-(C1-C3亚烷基)P(O)(OR9)(OR10)、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-12元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-10元杂芳基)或-(C1-C3亚烷基)(C6-C14芳基)；
每个R8独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5-6元杂芳基、3-6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(C6-C14芳基)、-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)、或-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)，其中所述R8的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5-6元杂芳基、3-6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(C6-C14芳基)、-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)、和-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)独立任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR13、-NR13R14、-P(O)(OR13)(OR14)、任选地被卤素取代的苯基、或任选地被卤素、-OH或氧代基取代的C1-C6烷基；
R9和R10各自独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5-6元杂芳基、3-6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)NR11R12、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)或-(C1-C3亚烷基)(C6芳基)，其中所述R9和R10的C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、C6-C14芳基、5-6元杂芳基、3-6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)、-(C1-C3亚烷基)(5-6元杂芳基)和-(C1-C3亚烷基)(C6芳基)独立任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR13、-NR13R14或任选地被卤素、-OH或氧代基取代的C1-C6烷基；
或R9和R10与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基、-OR13、-NR3R14或任选地被卤素、氧代基或-OH取代的C1-C6烷基；
R11和R12各自独立地是氢、任选地被卤素或氧代基取代的C1-C6烷基、任选地被卤素或氧代基取代的C2-C6烯基、或任选地被卤素或氧代基取代的C2-C6炔基；
或R11和R12与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被卤素或氧代基取代的C1-C6烷基；并且
R13和R14各自独立地是氢、任选地被卤素或氧代基取代的C1-C6烷基、任选地被卤素或氧代基取代的C2-C6烯基、或任选地被卤素或氧代基取代的C2-C6炔基；
或R13和R14与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被氧代基或卤素取代的C1-C6烷基。
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