[发明专利]作为腺苷拮抗剂的杂环化合物在审
| 申请号： | 202080020533.X | 申请日： | 2020-01-17 |
| 公开（公告）号： | CN113631167A | 公开（公告）日： | 2021-11-09 |
| 发明（设计）人： | S·M·范;J·堪卡纳拉;P·S·贾达瓦尔;B·M·穆利克;F·卡恩;S·A·拉马钱德兰 | 申请（专利权）人： | 诺维逊生物股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K31/4965 | 分类号： | A61K31/4965;C07D241/10;C07D401/12 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 作为 腺苷 拮抗剂 杂环化合物 | ||
1.一种式(I)的化合物：
或其互变异构体或异构体、或前述任一种的药学上可接受的盐，其中：
A是9或10元双环杂芳基或9或10元双环杂环基，A中的每一个任选地被R4取代；
B是任选地被R3取代的苯基、或任选地被R4取代的5至6元杂芳基；
Q1是5至10元杂亚芳基、-(C1-C3亚烷基)(5至10元杂亚芳基)、-CH2-、-O-、-S-、-S(O)2-、-S(O)2NR1a-、-NR1aS(O)2-、-NR1a-、-C(O)-、-NR1aC(O)-、-NR1aC(O)NR1b-、-C(O)O-、-C(O)ONR1a-、-C(O)NR1a或键，其中所述杂亚芳基任选地被C1-C6烷基、-OH或卤素取代；
Q2是-CH2-、-O-、-S-、-S(O)2-、-S(O)2NR1a-、-NR1aS(O)2-、-NR1a-、-C(O)-、-NR1aC(O)-、-NR1aC(O)NR1b-、-C(O)O-、-C(O)ONR1a-、-C(O)NR1a或键；条件是Q1和Q2不同时是键；
L是键或任选地被R4取代的C1-C4亚烷基；
D是C6-C10芳基、5至10元杂芳基、C3-C8环烷基或3至10元杂环基，其中的每一个任选地被一个或多个R2取代；
R1a和R1b独立地是氢、C3-C6环烷基或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
每个R2独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、氧代基、-CN、-OR2a、-NR2bR2c、-C(O)R2a、-C(O)OR2a、-C(O)NR2bR2c、-NR2aC(O)R2b、-S(O)R2a、-S(O)2R2a、-S(O)2NR2bR2c、-NR2aS(O)2R2b、-(C1-C3亚烷基)OR2a、-(C1-C3亚烷基)NR2bR2c、-(C1-C3亚烷基)C(O)R2a、-(C1-C3亚烷基)S(O)R2a、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R2a、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR2bR2c、-(C1-C3亚烷基)NR2aS(O)2R2b、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR2a、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR2bR2c、-(C1-C3亚烷基)NR2aC(O)R2b、C3-C8环烷基或3-6元杂环基；其中的每一个任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)OR8、-(C1-C3亚烷基)NR8R9、-(C1-C3亚烷基)C(O)R8、-(C1-C3亚烷基)S(O)R8、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R8、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR8R9、-(C1-C3亚烷基)NR8S(O)2R9、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR8、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR8R9、-(C1-C3亚烷基)NR8C(O)R9、C3-C8环烷基、3-6元杂环基或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
每个R2a、R2b和R2c独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)OR2d、-(C1-C3亚烷基)NR2eR2f、-(C1-C3亚烷基)C(O)R2d、-(C1-C3亚烷基)S(O)R2d、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R2d、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR2eR2f、-(C1-C3亚烷基)NR2dS(O)2R2e、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR2d、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR2eR2f、-(C1-C3亚烷基)NR2dC(O)R2e，其中的每一个任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR10、-NR11R12、-C(O)R10、-C(O)OR10、-C(O)NR11R12、-NR10C(O)R11、-S(O)R10、-S(O)2R10、-S(O)2NR11R12、-NR10S(O)2R11、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
或R2b和R2c与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代的C1-C6烷基；
每个R2d、R2e和R2f独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基、3-6元杂环基，其中的每一个任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代；
R2e和R2f与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代的C1-C6烷基；
每个R3独立地是C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、卤素、-CN、-OR5、-SR5、-NR6R7、-NO2、-C(O)R5、-OC(O)R5、-C(O)OR5、-C(O)NR6R7、-OC(O)NR6R7、-NR5C(O)R6、-NR5C(O)OR6、-NR5C(O)NR6R7、-S(O)R5、-S(O)2R5、-NR5S(O)R6、-C(O)NR5S(O)R6、-NR5S(O)2R6、-C(O)NR5S(O)2R6、-S(O)NR6R7、-S(O)2NR6R7、C3-C6环烷基、3至6元杂环基、-(C1-C3亚烷基)CN、-(C1-C3亚烷基)OR5、-(C1-C3亚烷基)SR5、-(C1-C3亚烷基)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)CF3、-(C1-C3亚烷基)NO2、-C＝NH(OR5)、-(C1-C3亚烷基)C(O)R5、-(C1-C3亚烷基)OC(O)R5、-(C1-C3亚烷基)C(O)OR5、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)OC(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)NR5C(O)R6、-(C1-C3亚烷基)NR5C(O)OR6、-(C1-C3亚烷基)NR5C(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)S(O)R5、-(C1-C3亚烷基)S(O)2R5、-(C1-C3亚烷基)NR5S(O)R6、-C(O)(C1-C3亚烷基)NR5S(O)R6、-(C1-C3亚烷基)NR5S(O)2R6、-(C1-C3亚烷基)C(O)NR5S(O)2R6、-(C1-C3亚烷基)S(O)NR6R7、-(C1-C3亚烷基)S(O)2NR6R7、-(C1-C3亚烷基)(C3-C6环烷基)、-(C1-C3亚烷基)(3-6元杂环基)，其中每个R3独立任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
每个R4独立地是氧代基或R3；
R5独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
R6和R7各自独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被以下取代：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9、或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
或R6和R7与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基、-CN、-OR8、-NR8R9、-C(O)R8、-C(O)OR8、-C(O)NR8R9、-NR8C(O)R9、-S(O)R8、-S(O)2R8、-S(O)2NR8R9、-NR8S(O)2R9或任选地被氧代基、-OH或卤素取代的C1-C6烷基；
R8和R9各自独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代；
或R8和R9与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代的C1-C6烷基；
R10、R11和R12各自独立地是氢、C1-C6烷基、C2-C6烯基、C2-C6炔基、C3-C6环烷基或3至6元杂环基，其中的每一个任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代；
或R11和R12与它们附接的原子一起形成任选地被以下取代的3-6元杂环基：卤素、氧代基或任选地被卤素、OH、氧代基或NH2取代的C1-C6烷基；并且
条件是当(1)Q1-O-、-S-、-S(O)2-、-NR1a-、-C(O)-、-NR1aC(O)-、-NR1aC(O)NR1b-、-C(O)O-、-C(O)ONR1a-、或-C(O)NR1a-，并且Q2是键；或(2)Q2是-O-、-S-、-S(O)2-、-NR1a-、-C(O)-、-NR1aC(O)-、-NR1aC(O)NR1b-、-C(O)O-、-C(O)ONR1a-、或-C(O)NR1a-，并且L和Q1二者均是键时；并且
A是
D被R2取代并且R2不是甲基、乙基、卤素、氧代基、-CF3、-OH、-OCH3、-CN、-C(O)OCH3、-C(O)OC2H5、-NH2或-NHCH3。
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